Бета блокаторы список лучших препаратов

Что такое альфа-адреноблокаторы и какие из них эффективнее

Альфа-адреноблокаторы – это препараты, которые блокируют чувствительность рецепторов клеток к адреналину. Эти рецепторы расположены во всех тканях организма. У альфа-адреноблокаторов разные области и механизмы воздействия. Это обеспечивает индивидуальный подбор препаратов с учетом клинической картины, а также особенности терапии каждого заболевания.

В сердце и сосудистых стенках есть рецепторы, которые реагируют на выбросы в кровь адреналина и норадреналина. Альфа- и бета-адреноблокаторы отключают рецепторную реакцию, не давая нейромедиаторам воздействовать на сердечно-сосудистую и другие системы. При блокировке адренорецепторов происходит:

  • Расширение сосудов, приводящее к понижению артериального давления, уменьшению нагрузки на сердце.
  • Снижение уровня глюкозы в крови за счет улучшения ее усваиваемости. Клетки становятся более восприимчивыми к инсулину.
  • Сужение просвета бронхов.

Такие эффекты присущи всем лекарствам этой группы. Дополнительное действие зависит от вида препарата, его принадлежности к альфа- или бета-блокаторам.

Существует два вида a-рецепторов – a1, a2. Препараты, воздействующие на них, называются:

  • Альфа-1-адреноблокаторы. Воздействуют на рецепторы a1, не затрагивая тип a2. Второе название – селективные адреноблокаторы. Их воздействие расширяет периферические и внутренние сосуды.
  • Альфа-2-адреноблокаторы. Блокируют рецепторы a2-типа, что вызывает расширение сосудов, улучшение кровоснабжения органов малого таза. Из-за воздействия на сосуды а2-блокаторы последнего поколения не используют в кардиологии. Им найдено применение в других сферах.
  • Блокаторы рецепторов a1 и a2. Их называют неселективными. Дают кратковременный эффект расширения сосудов и нормализации артериального давления. В течение часа из-за блокировки рецепторов 2 типа показатели возвращаются в норму.

Средства, относящиеся к селективным адреноблокаторам а1, используют для лечения таких патологий:

  • Сердечно-сосудистые заболевания, которые сопровождаются повышением артериального давления. Адреноблокаторы а1 снижают давление на период от нескольких часов до суток. Дозировка рассчитывается индивидуально, как и график приема лекарств.
  • Гиперплазия предстательной железы, в составе комплексной терапии. Адреноблокаторы а1 вызывают расслабление гладкой мускулатуры простаты, что снижает выраженность болевого синдрома.

Адреноблокаторы а2-типа используются для лечения заболеваний половой системы, мочевыводящих путей. Эти лекарства усиливают кровообращение в органах малого таза.

Неселективные, воздействующие на рецепторы а1, а1, применяются при лечении последствий инсульта, а также при язвенных процессах, нарушении периферического кровотока.

Запрещено применять лекарства, если у человека диагностированы:

  • аллергия на компоненты препарата;
  • печеночная недостаточность, вызванная любыми заболеваниями этого органа;
  • гипотония – пониженное артериальное давление;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • аортальный стеноз и другие пороки сердца;
  • брадикардия – замедленное сердцебиение, при котором пульс меньше 60 в минуту, но промежутки между ударами сердца не нарушены;
  • астма, обструктивная болезнь легких в фазе обострения, профессиональные болезни легких (пневмокониозы и т.д.). Лекарства сужают просвет бронхов, у людей с больными легкими это приводит к нарушениям дыхания.

Первое употребление препарата проводится под контролем врача. Это необходимо из-за индивидуальной реакции каждого пациента.

В зависимости от состояния человека после первого приема препарата врач может увеличить или уменьшить дозировку. Самостоятельно менять назначения нельзя.

Категория Действующее вещество и описание Название торговых марок
А1-блокаторы Доксазозин. После приема быстро снижает артериальное давление. Действует долго, вызывает побочные эффекты реже других средств. Артезин, Доксазозин, Кардура, Омник, Сонизин, Тулозин
Празозин. Сильно понижает давление, часто используется в качестве единственного средства для терапии. Празозин
Теразозин. Помимо снижения давления, оказывает воздействие на рецепторы мочеполовой системы. Назначают при доброкачественной гиперплазии простаты. Корнам, Сетегис
А2-блокаторы Йохимбин. Усиливает кровоснабжение мочевыделительной и половой систем. Прием приводит к усилению либидо и нормализации потенции. Йохимбин
Блокаторы а1-а2 Ницерголин. Длительный прием частично или полностью восстанавливает конгитивные функции. Эффект достигается за счет усиления циркуляции крови в головном мозге. Ницерголин, Сермион
Пророксан. Снимает зуд, снижает синтез тропных гормонов. Нормализует повышенное АД. Пророксан

У части людей после приема альфа-блокаторов возникают побочные эффекты. К ним относятся:

  • Нарушение нервной деятельности. Человек становится сонным или нервным, быстро устает.
  • Резкое снижение давления при смене положения тела. Приводит к головокружению, обморокам.
  • Учащение пульса, нарушение сердечного ритма. Встречается при передозировке, индивидуальной непереносимости препарата.
  • Сбои в работе желудочно-кишечного тракта. Появляется рвота, ощущение тошноты, запор или понос.

При их появлении необходимо обратиться к врачу, чтобы подобрать лекарство с менее выраженным негативным воздействием.

При терапии сердечно-сосудистых и урологических заболеваний эти препараты сочетаются с бета-блокаторами, диуретиками (мочегонными средствами). Комбинации лекарств и их дозировки нельзя подбирать и менять самостоятельно – только по назначению врача.

Запрещено сочетать с кальциевыми блокаторами. Эти средства также приводят к расширению сосудов и падению давления. При их комбинации с адреноблокаторами возникает слишком сильное понижение давления, брадикардия, возможна остановка сердца.

Перед приемом любых альфа-блокаторов необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах. Зная эту информацию, медик подберет блокатор, который не снизит эффективность лечения других болезней, но при этом справится с гипертонией или другой болезнью.

Бета блокаторы список лучших препаратов

Большая группа фармацевтических препаратов, которые защищают бета-рецепторы сердца от воздействия адреналина, получили название бета-блокаторы (ББ). Названия лекарственных средств, в состав которых входят эти активные вещества, заканчиваются на «лол». Их легко можно выбрать среди медикаментов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве действующего вещества используется атенолол, бисопролол, пропранолол, тимолол и другие.

Что относят к селективным и неселективным бета-адреноблокаторам и кому назначают эти препараты

Препаратов –
1659; Торговых названий –
82; Действующих веществ –
14

Бета-адреноблокаторы (β-адренолитики) – это медикаменты, которые временно блокируют β-адренорецепторы, чувствительные к гормонам надпочечников (адреналину, норадреналину). Эти рецепторы локализуются в сердце, почках, скелетной мускулатуре, печени, жировой ткани, сосудах. Препараты применяются обычно в кардиологии для снятия симптомов при заболеваниях сердца и сосудов.

Альфа блокаторы: список препаратов, механизм действия

Альфа – адреноблокаторы относятся к группе веществ, способных подавлять нервные импульсы, вызываемые адреналином и норадреналином. Они помогают стабилизировать симпатическую нервную систему, привести в порядок пульс и снизить давление. Механизм действия основан на угнетении действия адренорецепторов, которые находятся в сердце и сосудах.

Альфа и бета – адреноблокаторы расширяют сосуды, улучшая кровоток. Эти лекарства разгружают сердце, устраняя вредный холестерин.

Препарат помогает легче усваивать глюкозу, что помогает в борьбе с сахарным диабетом. За счет блокады рецепторов, исчезает аритмия и боли в сердце.

Бета блокаторы список лучших препаратов

Некоторые блокаторы действуют на альфа – 2 – адренорецепторы, это способствует лечению гиперплазии предстательной железы.

Классификация

Альфа адреноблокаторы делят на две группы: селективные и неселективные. Первые воздействуют на один вид рецепторов – альфа – 1, вторые – на альфа – 1 и альфа – 2.

Селективные

Способны устранять действие рецепторов артериол. Эти средства снижают давление без таких побочных эффектов, как аритмия, скачки сахара. На фоне приема лекарств, организм инактивирует выделение норадреналина. Именно это и препятствует нарушению ритма и затруднению дыхания.

Показаниями к применению селективных блокаторов является гипертония на фоне сахарного диабета, сердечно-сосудистые заболевания, а также воспаления предстательной железы, включая аденому простаты. К селективным альфа – 1 – адреноблокаторам относят доксазозин, празозин, теразозин.

Неселективные

Этот вид блокаторов применяют для устранения симптомов и кризов. Они также блокируют адренорецепторы, однако при этом повышают пульс. Их назначают при остром нарушении кровообращения, инсульте, атеросклерозе, эндартериите и некоторых видах доброкачественных опухолей.

Бета блокаторы список лучших препаратов

Ими лечат и редкие заболевания – феохромоцитому, болезнь Рейно, абстинентный синдром. По сравнению с селективными блокаторами, они имеют менее длительное действие. Самыми известными препаратами этой группы являются: ницерголин, фентоламин, троподифен, пирроксан, бутироксан.

Важно!

Применение неселективных препаратов возможно только в экстренных случаях. Они не подходят для постоянного приема.

Название препарата Краткое описание
Тамсулозин Относится к селективным альфа – 1 – адреноблокаторам. Оказывает мягкое гипотензивное действие. Устраняет опухоли предстательной железы
Пирроксан Неселективный альфа – 2 –  адреноблокатор, который устраняет гипертонию. Способен устранять зуд при аллергических реакциях. Дает мягкое седативное действие
Тропафен Снижает давление за счет расширения коронарных сосудов. Обладает холинолитическим свойством. Устраняет все симптомы, вызванные адреналином
Фентоламин Воздействует на альфа – 1, 2- адренорецепторы. Оказывает быстрый спазмолитический эффект, за счет чего снижается давление
Доксазозин Оказывает гипотензивное и противоопухолевое действие. Имеет минимум побочных действий
Кардура Быстро снижает давление, минуя возникновение аритмии. Оказывает адреноблокирующее действие Имеет высокое качество и пролонгированное действие
Празозин Снимает спазм сосудов, оказывая сильное гипотензивное действие. Используется отдельно или в комплексной терапии
Теразозин Борется с гипертонией, не увеличивая сердечный выброс. Угнетает процесс воспаления предстательной железы
Сетегис Используется для лечения артериальной гипертензии и гиперплазии предстательной железы. Оказывает длительное адренергическое действие. Имеет минимум побочных действий

Все адреноблокаторы имеют схожий механизм действия, побочные эффекты и противопоказания. Многие из них имеют большую популярность, а некоторые назначают с осторожностью, ввиду непредсказуемого эффекта при лечении.

Действие этой фармакологической группы направлено на снятие спазма сосудов и снижение секреции ренина в почках. После принятия препарата появляется антиангинальное действие, которое обусловлено снижением частоты и силы сокращений сердца.

Антидиуретический эффект наблюдается в связи с расслаблением мышц гладкой мускулатуры. В связи с этим снижается сопротивление оттока мочи. Благодаря блокировке альфа – рецепторов возникает стойкий гипотензивный эффект, который длится около суток.

Показаниями к применению альфа – адреноблокаторов являются следующие заболевания:

  • доброкачественная гиперплазия простаты. В этом случае назначают тамсулозин, доксазозин, сетегис. Эти же препараты используют при простатите, когда наблюдается сдавливание просвета уретры предстательной железой;
  • артериальная гипертония. В этом случае препараты назначают для купирования острых приступов повышения давления. Так как лекарства имеют стойкий спазмолитический эффект, действия препарата хватает на сутки. Это обеспечивает снятие нагрузки на сосуды и сердце на долгое время;
  • сердечно – сосудистые заболевания, такие как аритмия, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, экстрасистолы. В этом случае идет тщательный подбор препаратов. Наиболее часто назначаемыми из них являются: празозин, альфузозин, урапидил.

Существует ряд противопоказаний, которые нельзя игнорировать, в противном случае возникают нежелательные симптомы или поражения некоторых органов и систем:

  1. Детский возраст до 18 лет.
  2. Беременность и кормление грудью.
  3. Предрасположенность к гипотонии.
  4. Гемофилия.
  5. Индивидуальная непереносимость компонентов.

Врач перечисляет

Остальные противопоказания указаны в инструкции препаратов. Они могут включать в себя дополнительные пункты. Перед применением ознакомьтесь с инструкцией.

Кардиологи назначают адреноблокаторы при гипертрофии левого желудочка. В этом случае они оказывают реверсивное действие. Применение препаратов этой фармакологической группы помогает больному справиться с критически высоким давлением и спасает его от инсульта. Главное воздействие альфа – блокаторов направлено на расширение протоков коронарных сосудов. Улучшенное кровообращение на фоне приема этих препаратов является хорошей профилактикой ишемических поражений сердца и инфаркта миокарда.

В тканях предстательной железы и мочевого пузыря расположены альфа – 1 – адренорецепторы, действие которых угнетается при приеме блокаторов. Такие препараты принимают ежедневно один раз в день. Начальная доза устанавливается врачом отдельно для каждого пациента, в зависимости от поражения органов мочеполовой системы.

Препарат начинают принимать с минимальной дозы. Благодаря сосудорасширяющим свойствам альфа – адреноблокаторы помогают бороться с плохим мочеиспусканием, снижают давление в мочевыделительном канале. Однако, эффект наступает не сразу, а через пару недель после начала приема.

Среди препаратов, используемых в урологии назначают тамсулозин, доксазозин, альфузозин.

Перед началом использования препарата необходимо провести тест на чувствительность и индивидуальную переносимость средств. Курс лечения начинают с малой дозы, ежедневно ее увеличивая.

Во избежание резкого ухудшения самочувствия после приема альфа – адреноблокаторов рекомендуется находится в горизонтальном положении в течение часа. При назначении нового средства из этой фармакологической группы, необходимо следить за уровнем сахара в организме.

В случаях передозировки или самостоятельной отмене препарата могут возникнуть побочные действия, вплоть до инсульта.

Внимание!

Никогда не бросайте прием альфа – адреноблокаторов не посоветовавшись с врачом. Это может спровоцировать острые нарушения кровообращения и гипертонические кризы.

Как и все лекарства, блокаторы адренорецепторов иногда вызывают нежелательные эффекты, такие как:

  • головокружение;
  • резкое снижение давления;
  • коллапс;
  • головная боль;
  • тошнота или рвота;
  • учащенный пульс;
  • нехватка воздуха;
  • аллергические реакции;
  • учащенное мочеиспускание.

Побочные эффекты проявляются не всегда. Часто они возникают на фоне неправильного приема или передозировки лекарством. Любая реакция на препарат не должна оставаться без внимания. Обратитесь к врачу, обнаружив тот или иной симптом, ухудшающий ваше самочувствие.

Так как эта фармакологическая группа включает в себя много разных препаратов, симптомы передозировки разные.

Лечение включает в себя промывание желудка, прием сорбентов и антагонистов. Не медлите и вызывайте неотложную помощь для восстановления состояния здоровья.

Выводы

Можно сделать несколько утверждений по поводу альфа – адреноблокаторов:

  • все эти средства разрешено принимать только после назначения врача;
  • альфа – адреноблокаторы улучшают кровоток во всем организме, обеспечивая приток крови к сердечной мышце и органам мочеполовой системы.
  • препараты проявляют эффект после двух недель непрерывного приема;
  • нельзя отменять препарат самостоятельно, ввиду возникновения обратного эффекта;
  • перед применением любого средства необходимо ознакомиться с противопоказаниями и побочными действиями.

Любые препараты дают наилучший результат, если соблюдать диету и вести активный образ жизни. Блокаторы альфа – рецепторов не исключение. Старайтесь пить больше жидкости и уберите из рациона соль. Через две недели после начала курса лечения вы почувствуете значительные улучшения, в противном случае следует обратиться к лечащему врачу для корректировки дозы или смены препарата.

К лекарственным средствам, влияющим на чувствительность некоторых рецепторов, относят препараты альфа-адреноблокаторы. К подтипам данного класса относят неселективные средства. С 1980 года для проведения терапии стали применять и селективные препараты.

Эффект, получаемый от приема средств указанной лекарственной группы, понятен уже из названия.

Препараты альфа-адреноблокаторы отличаются способностью «защищать» адренорецепторы, блокируя их чувствительность к воздействию веществ-медиаторов. К последним относятся адреналин, дофамин и норадреналин.

Лекарственные средства рекомендуют как отдельно от других препаратов, так и в составе комплексной терапии.

Механизм действия

Эффект, наблюдаемый после приема, зависит от типа блокируемых альфа-рецепторов. Их принято делить на две группы: а1 и а2. Ответ организма на воздействие блокаторов удобнее рассмотреть в рамках таблицы.

Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний

Современную кардиологию невозможно представить без препаратов группы бета-адреноблокаторов, которых в настоящее время известно более 30 наименований.

Современную кардиологию невозможно представить без препаратов группы бета-адреноблокаторов, которых в настоящее время известно более 30 наименований. Необходимость включения бета-адреноблокаторов в программу лечения сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) очевидна: за последние 50 лет кардиологической клинической практики бета-адреноблокаторы заняли прочные позиции в профилактике осложнений и в фармакотерапии артериальной гипертонии (АГ), ишемической болезни сердца (ИБС), хронической сердечной недостаточности (ХСН), метаболическом синдроме (МС), а также при некоторых формах тахиаритмий.

Концепция опосредованного действия лекарственных средств через рецепторы тканей различных органов была предложена N.?Langly в 1905 г., а в 1906 г. H.?Dale подтвердил ее в практике.

Способность блокировать влияние медиаторов на бета1-адренорецепторы миокарда и ослабление влияния катехоламинов на мембранную аденилатциклазу кардиомиоцитов с уменьшением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) определяют основные кардиотерапевтические эффекты бета-адреноблокаторов.

Антиишемический эффект бета-адреноблокаторов объясняется снижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и силы сердечных сокращений, возникающих при блокировании бета-адренорецепторов миокарда.

Бета блокаторы список лучших препаратов

Бета-блокаторы одновременно обеспечивают улучшение перфузии миокарда за счет уменьшения конечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличения градиента давления, определяющего коронарную перфузию во время диастолы, длительность которой увеличивается в результате урежения ритма сердечной деятельности.

Бета-адреноблокаторы повышают порог возникновения фибрилляции желудочков у больных острым ИМ и могут рассматриваться как средства профилактики фатальных аритмий в остром периоде ИМ.

Препараты из группы бета-адреноблокаторов отличаются по наличию или отсутствию кардиоселективности, внутренней симпатической активности, мембраностабилизирующим, вазодилятирующим свойствам, растворимости в липидах и воде, влиянию на агрегацию тромбоцитов, а также по продолжительности действия.

Влияние на бета2-адренорецепторы определяет значительную часть побочных эффектов и противопоказаний к их применению (бронхоспазм, сужение периферических сосудов). Особенностью кардиоселективных бета-адреноблокаторов по сравнению с неселективными является большое сродство к бета1-рецепторам сердца, чем к бета2-адренорецепторам.

В настоящее время клиницисты выделяют три поколения препаратов с бета-блокирующим эффектом.

I поколение — неселективные бета1- и бета2-адреноблокаторы (пропранолол, надолол), которые наряду с отрицательными ино-, хроно- и дромотропными эффектами обладают способностью повышать тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудистой стенки, миометрия, что существенно ограничивает их использование в клинической практике.

II поколение — кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (метопролол, бисопролол), благодаря высокой селективности в отношении бета1-адренорецепторов миокарда обладают более благоприятной переносимостью при длительном применении и убедительной доказательной базой долгосрочного прогноза жизни при лечении АГ, ИБС и ХСН.

В середине 1980-х годов на мировом фармацевтическом рынке появились бета-адреноблокаторы III поколения с низкой селективностью к бета1, 2-адренорецепторам, но с сочетанной блокадой альфа-адренорецепторов.

Препараты III поколения — целипролол, буциндолол, карведилол (его дженерический аналог с брендовым названием Карведигамма®) обладают дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической активности.

В 1982–1983 годах в научной медицинской литературе появились первые сообщения о клиническом опыте применения карведилола при лечении ССЗ.

Ряд авторов выявили протективное действие бета-адреноблокаторов III поколения на клеточные мембраны. Это объясняется, во-первых, ингибированием процессов перекисного окисления липидов (ПОЛ) мембран и антиоксидантным действием бета-блокаторов и, во-вторых, снижением влияния катехоламинов на бета-рецепторы. Некоторые авторы связывают мембранстабилизирующее действие бета-блокаторов с изменением проводимости натрия через них и ингибированием ПОЛ.

Указанные дополнительные свойства расширяют перспективы применения данных лекарственных средств, поскольку нивелируют характерное для первых двух поколений отрицательное влияние на сократительную функцию миокарда, углеводный и липидный обмен и в то же время обеспечивают улучшение перфузии тканей, позитивное влияние на показатели гемостаза и уровень оксидативных процессов в организме.

Бета блокаторы список лучших препаратов

Карведилол метаболизируется в печени (глюкуронирование и сульфатация) с помощью ферментной системы цитохрома Р450, с использованием семейства ферментов — CYP2D6 и CYP2C9. Антиоксидантное действие карведилола и его метаболитов обусловлено наличием в молекулах карбазольной группы (рис. 2).

Метаболиты карведилола — SB 211475, SB 209995 угнетают ПОЛ в 40–100 раз активнее, чем сам препарат, а витамин Е — примерно в 1000 раз.

Применение карведилола (Карведигаммы®) при лечении ИБС

Согласно результатам целого ряда завершенных многоцентровых исследований, бета-адреноблокаторы оказывают выраженный антиишемический эффект. Необходимо отметить, что антиишемическая активность бета-адреноблокаторов соизмерима с активностью антагонистов кальция и нитратов, но, в отличие от этих групп, бета-адреноблокаторы не только улучшают качество, но и увеличивают продолжительность жизни пациентов с ИБС.

Согласно результатам метаанализа 27 многоцентровых исследований, в которых приняло участие более 27 тыс. человек, селективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности у больных с острым коронарным синдромом в анамнезе снижают риск развития повторного ИМ и смертность от инфаркта на 20% [1].

Бета блокаторы список лучших препаратов

Однако не только селективные бета-адреноблокаторы положительно влияют на характер течения и прогноз у пациентов с ИБС. Неселективный бета-адреноблокатор карведилол также продемонстрировал очень хорошую эффективность у больных со стабильной стенокардией. Высокая антиишемическая эффективность данного препарата объясняется наличием дополнительной альфа1-блокирующей активности, способствующей дилятации коронарных сосудов и коллатералей постстенотической области, а значит — улучшению перфузии миокарда.

Кроме того, карведилол обладает доказанным антиоксидантным эффектом, связанным с захватом свободных радикалов, высвобождающихся в период ишемии, что обусловливает его дополнительное кардиопротекторное действие. Одновременно карведилол блокирует апоптоз (программируемая смерть) кардиомиоцитов в зоне ишемии, сохраняя объем функционирующего миокарда.

Как было показано, метаболит карведилола (ВМ 910228) обладает меньшим бета-блокирующим эффектом, но является активным антиоксидантом, блокируя перекисное окисление липидов, «отлавливая» активные свободные радикалы OH–. Этот дериват сохраняет инотропный ответ кардиомиоцитов на Ca , внутриклеточная концентрация которого в кардиомиоците регулируется Ca -насосом саркоплазматического ретикулума.

Благодаря этим уникальным фармакологическим свойствам, карведилол может превосходить традиционные бета1-селективные адреноблокаторы в плане улучшения перфузии миокарда и способствовать сохранению систолической функции у больных ИБС. Как показано Das Gupta et al., у больных с дисфункцией ЛЖ и сердечной недостаточностью, развившейся вследствие ИБС, монотерапия карведилолом снижала давление наполнения, а также увеличивала фракцию выброса (ФВ) ЛЖ и улучшала показатели гемодинамики, при этом не сопровождаясь развитием брадикардии [3].

Согласно результатам клинических исследований у больных хронической стабильной стенокардией, карведилол снижает ЧСС в покое и при физической нагрузке, а также увеличивает ФВ в покое. Сравнительное исследование карведилола и верапамила, в котором принимало участие 313 пациентов, показало, что, по сравнению с верапамилом, карведилол в большей степени уменьшает ЧСС, систолическое АД и произведение ЧСС ´ АД при максимально переносимой физической нагрузке.

Более того, карведилол обладает более благоприятным профилем переносимости [4]. Важно, что карведилол, по-видимому, более эффективен при лечении стенокардии, чем обычные бета1-адреноблокаторы. Так, в ходе 3-месячного рандомизированного многоцентрового двойного слепого исследования карведилол напрямую сравнивали с метопрололом у 364 пациентов со стабильной хронической стенокардией.

Они принимали карведилол по 25–50 мг два раза в сутки или метопролол по 50–100 мг два раза в сутки [5]. В то время как оба препарата продемонстрировали хорошее антиангинальное и противоишемическое действие, карведилол более значительно увеличивал время до депрессии сегмента ST на 1 мм при физической нагрузке, чем метопролол.

Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов

Существует 3 поколения препаратов из категории бета-блокаторов, применяемых в комплексном лечении. Основное отличие лекарственных составов из разных поколений, заключается в возможных побочных эффектах.

Чтобы понять, что такое адреноблокаторы, необходимо знать, что собой представляют адренорецепторы. Это – рецепторы, реагирующие на гормоны адреналин и норадреналин. Воздействие гормонов на данные рецепторы, изменяет биохимические и физические процессы в организме человека.

Имеются рецепторы двух типов – альфа (α) и бета (β).

  1. Альфа1 находятся в артериолах (мелкие артерии). Стимуляция альфа 1 ведет к спазму артериол и повышению давления. Эти рецепторы также есть в предстательной железе, шейке мочевого пузыря и уретры. Реакция на гормоны ведет к сокращению гладких мышц.
  2. Рецепторы типа α2 располагаются на нервных окончаниях. Воздействие на них снижает давление.
  3. Бета1-рецепторы локализуются главным образом в сердце. Их реакция на гормоны приводит к увеличению частоты и силы сердечных сокращений и повышению давления.
  1. Бета2 находятся в бронхиолах и печени. Стимуляция вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма, увеличение поступления глюкозы в кровь.
  2. Рецепторы β3 располагаются в жировой ткани. Под воздействием гормонов усиливается расщепление жиров и повышается концентрация липидов в крови.

Адреноблокаторы представляют собой фармакологические препараты, которые способны блокировать действие адреналина и норадреналина на указанные рецепторы, обеспечивая тем самым противоположный физиологический эффект.

Для понижения давления в основном используются β-адреноблокаторы. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии применяются как вспомогательное средство при комбинированном лечении или для разового купирования резкого подъема давления.

Механизм действия в-адреноблокаторов связан с временным блокированием адренорецепторов. Препараты ограничивают эффекты гормонов надпочечников за счет снижения чувствительности клеток-мишеней. β-адренорецепторы реагируют на адреналин и норадреналин. Они находятся в разных системах организма:

  • миокарде;
  • жировой клетчатке;
  • печени;
  • кровеносных сосудах;
  • почках;
  • бронхах;
  • мышечном слое матки.

Прием адреноблокаторов ведет к обратимому выключению рецепторов, чувствительных к катехоламинам. Это биоактивные вещества, обеспечивающие в организме межклеточные взаимодействия. Это приводит к таким эффектам:

  • расширение внутреннего диаметра бронхов;
  • понижение кровяного давления;
  • расширение (вазодилатация) кровеносных капилляров;
  • уменьшение выраженности аритмии;
  • усиление отдачи кислорода от кровяных телец клетками;
  • снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
  • стимуляция сокращений миометрия;
  • понижение концентрации сахара в крови;
  • уменьшение скорости проведения импульсов к миокарду;
  • усиление перистальтики органов ЖКТ;
  • замедление синтеза тироксина щитовидной железой;
  • уменьшение потребности миокарда в кислороде;
  • ускорение распада липидов в печени и т.д.

Адреноблокаторы, действующие на бета-адренорецепторы, применяются преимущественно при лечении болезней сердечно-сосудистой, дыхательной и пищеварительной систем.

Когда бета-блокаторами лечиться нельзя или нужно делать это с осторожностью

В перечень абсолютных противопоказаний для использования β-блокаторов входят:

  • индивидуальная непереносимость лекарства;
  • низкое давление;
  • брадикардия;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентикулярная блокада второй и третьей степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • серьезные патологии периферических артерий;
  • бронхиальная астма и хронические обструктивные болезни легких с бронхообструкцией.

Бета-блокаторы имеют достаточно длинный список нежелательных эффектов.

Блокаторы бета-адренорецепторов снижают уровень сахара, что может представлять опасность для диабетиков.

Еще один побочный результат – понижение либидо, вплоть до эректильной дисфукции у мужчин при длительном применении.

При лечении может появиться чувство физической слабости.

При терапии бета-блокаторами существует следующая рекомендация – с особой осторожность применять при таких состояниях:

  • сахарный диабет;
  • обструктивные заболевания легких без бронхообстукции;
  • болезни артерий с перемежающейся хромотой;
  • АВ-блокада первой степени;
  • дислипидемии.

Показания к применению препаратов группы

Назначают бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Это общая характеристика их терапевтического действия. Самыми распространенными заболеваниями, при которых их применяют, это:

  • Гипертония. Бета-блокаторы при гипертонии снижают нагрузку на сердце, его потребность в кислороде уменьшается и артериальное давление нормализуется.
  • Тахикардия. При пульсе 90 ударов в минуту и более бета-блокаторы являются самыми действенными.
  • Инфаркт миокарда. Действие веществ направлено на сокращение пораженной области сердца, предотвращение рецидива, защиту мышечной сердечной ткани. Кроме этого, препараты снижают риск внезапной смерти, увеличивают физическую выносливость, уменьшают развитие аритмии, способствуют насыщению миокарда кислородом.
  • Сахарный диабет с сердечными патологиями. Высокоселективные бета-блокаторы улучшают обменные процессы, усиливают восприимчивость тканей к инсулину.
  • Сердечная недостаточность. Препараты назначаются по схеме, предполагающей постепенное увеличение дозировки.

В список заболеваний, при которых назначают бета-блокаторы, входит глаукома, разные виды аритмии, пролапс митрального клапана, тремор, кардиомиопатия, острое расслоение аорты, гипергидроз, осложнения гипертонии. Препараты назначают для профилактики мигрени, варикозных кровотечений, для лечения артериальных патологий, депрессий. Терапия перечисленных заболеваний предполагает использование лишь некоторых ББ, так их фармакологические свойства различны.

Все показания к применению бета-блокаторов зависят от определенных свойств конкретного препарата группы. У неселективных блокаторов показания более узкие, тогда как селективные более безопасны и могут применяться шире. В целом, показания являются общими, хотя они ограничиваются невозможностью применения лекарства у некоторых пациентов. Для неселективных препаратов показания следующие:

  • инфаркт миокарда в любых периодах, стенокардия напряжения, покоя, нестабильная стенокардия;
  • фибрилляция предсердий нормоформа и тахиформа;
  • синусовая тахиаритмия с проведением на желудочки или без него;
  • сердечная недостаточность (хроническая);
  • артериальная гипертензия;
  • гипертиреоз, тиреотоксикоз с кризом или без него;
  • феохромоцитома с кризом или для базовой терапии заболевания в предоперационном периоде;
  • мигрень;
  • аневризма аорты расслаивающаяся;
  • алкогольный или наркотический абстинентный синдром.

Из-за безопасности многих лекарств группы, особенно второго и третьего поколений, список препаратов бета-блокаторов часто фигурирует в протоколах лечения заболеваний сердца и сосудов. По частоте применения они практически одинаковы с ингибиторами АПФ, которые используются для лечения ХСН и гипертензии с метаболическим синдромом и без него. Вместе с мочегонными средствами эти две группы препаратов способны увеличивать продолжительность жизни при хронической кардиальной недостаточности.

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова.

Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Мужской журнал