Азитромицин 1 грамм однократно

Описание

Азитромицин – органическое вещество из группы макролидов, подкласса азалидов. Он был синтезирован фармацевтами югославской компании «Плива» в начале 80-х гг. В дальнейшем он продавался под торговой маркой Сумамед и стал одним из самых эффективных антибиотиков на мировом рынке. Но в 2005 г. срок лицензии на препарат истек.

Антибиотик блокирует выработку бактериями некоторых жизненно важных для них белков, что позволяет остановить их рост и размножение. Таким образом, Азитромицин обладает бактериостатическим, а не бактерицидным действием. Однако это не значит, что данный препарат слабее бактерицидных антибиотиков, ведь остановка роста бактерий в большинстве случаев приводит к гибели колонии. Кстати говоря, в больших дозировках Азитромицин действует бактерицидно.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

По фармакологическому действию Азитромицин во многом схож с эритромицином, производным которого он является. Однако Азитромицин во многом отличается от своего предшественника в лучшую сторону. Прежде всего, он не разрушается под действием желудочного сока – Азитромицин устойчив к кислотам примерно в 300 раз больше, чем эритромицин.

Кроме того, Азитромицин вызывает гораздо меньшее число побочных эффектов, связанных с желудочно-кишечным трактом, чем эритромицин. Вообще макролиды обладают гораздо более мягким, щадящим действием на организм и меньшей токсичностью по сравнению с широко распространенными, но уже порядком устаревшими пенициллинами. Не случайно препарат может использоваться и для лечения грудных детей.

Другим полезным свойством препарата является его длительное время вывода из организма. Половина Азитромицина выводится из организма примерно за 50 часов. Этот параметр намного больше аналогичного показателя для других антибиотиков. Это значит, что Азитромицин сохраняется в организме длительное время, и зачастую препарат может оказывать свое действие спустя 5-7 дней после окончания курса приема, что очень важно при лечении тяжелых и затяжных инфекций с высокой вероятностью рецидивов.

Однако, несмотря на то, что препарат склонен находиться в организме длительное время, он всасывается в кровь очень быстро – максимальная концентрация Азитромицина наблюдается спустя 2,5 ч после приема.

Другой важной особенностью препарата является его способность накапливаться прежде всего в тканях, а не в плазме крови, а также накапливаться преимущественно в очаге инфекции. Согласно исследованиям, концентрация вещества в месте заражения примерно на 30% выше, чем в здоровых тканях. Эта способность антибиотика находить очаг инфекции также очень полезна и отличает его от многих других средств, равномерно распределяющихся во всех тканях и жидкостях. Она связана с тем, что вещество способно проникать в фагоциты и макрофаги и переноситься вместе с ними в ткани, зараженные бациллами.

Кроме того, немаловажно и то, что Азитромицин действует не только снаружи клеток организма, но и внутри них. А это значит, что он может воздействовать и на бактерий –внутриклеточных паразитов, таких, как микоплазмы и хламидии.

Азитромицин 1 грамм однократно

Антибиотик обладает широким спектром действия и активен против различных типов бактерий – грамотрицательных, грамположительных, аэробов и анаэробов. Лишь очень немногие бациллы имеют к нему резистентность – это некоторые штаммы стрептококков и стафилококков, сальмонеллы и шигеллы.

Бактерии, чувствительные к воздействию препарата:

  • стрептококки,
  • стафилококки,
  • легионеллы,
  • хламидии,
  • микоплазмы,
  • токсоплазмы,
  • клостридии,
  • бореллии,
  • гемофильные палочки.

Противопоказания

Препарат применяется для лечения инфекционных заболеваний, затрагивающих:

  • верхние дыхательные пути (горло, носоглотку, пазухи),
  • нижние дыхательные пути (бронхи и трахею),
  • легкие,
  • мочеполовые органы,
  • кожу.

Заболевания органов дыхания, при которых может назначаться лекарство:

  • бронхит,
  • пневмония (в том числе, атипичная),
  • фарингит,
  • ринит,
  • синусит,
  • скарлатина,
  • средний отит,
  • гайморит.

Заболевания мочеполовых органов, при которых может применяться препарат:

  • уретрит,
  • цервицит,
  • цистит,
  • аднексит,
  • простатит.

Также препарат может использоваться на ранних стадиях бореллиоза (болезни Лайма), различных кожных инфекций и инфекций мягких тканей (рожа, импетиго, дерматозы, угри средней степени тяжести).

В составе комбинированной терапии препарат может использоваться для уничтожения Helicobacter pylori, вызывающей различные заболевания желудка – гастрит и язву.

Отзывы пациентов о препарате по большей части положительные. Многие отмечают, что под действием препарата быстро уходят симптомы простудных заболеваний.

Имеет Азитромицин и некоторые противопоказания. Прежде всего, с осторожностью необходимо назначать препарат женщинам при беременности. Дело в том, что препарат способен проникать через плацентарный барьер. Правда, опыт применения препарата показывает, что у женщин, принимавших его, не наблюдалось учащение отклонений в развитии плода.

Препарат в форме внутривеннного введения не назначается детям. Также детям до 12 лет противопоказаны таблетки. Суспензия не назначается детям до 6 месяцев и весом менее 5 кг.

При тяжелых формах почечной или печеночной недостаточности, непереносимости макролидов, лактации препарат также противопоказан.

С осторожностью назначают препарат при аритмиях, удлинении QT-интервала на кардиограмме, при одновременном приеме дигоксина и варфарина.

Показания к применению Азитромицина:

  • инфекционные заболевания органов дыхания и ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, ларингит; обострившийся хронический бронхит, пневмония, средний отит);
  • протекающие без осложнений бактериальные инфекции урогенитального тракта (вызванные Chlamydia trachomatis ценрвицит или уретрит);
  • инфекции мягких тканей и инфекции кожи(инфекционный дерматит, импетиго, бешиха);
  • скарлатина;
  • боррелиоз в начальной стадии;
  • ассоциированные с Helicobacter pylori заболевания желудка/12-типерстной кишки.

Противопоказания: непереносимость макролидных антибиотиков, тяжелые патологии почек и/или печени.

В педиатрии суспензия не применяется для лечения детей с весом до 5 кг, капсулы и таблетки Азитромицин — для детей с весом до 45 кг.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Форма выпуска

Препарат может выпускаться в различных лекарственных формах – таблетки с пленочной оболочкой, рассасываемые таблетки, капсулы, суспензия для детей, порошок для приготовления раствора для парентерального введения. Но чаще всего используются таблетки и капсулы Азитромицина. Они имеют дозировку в 125, 250, 500 мг активного вещества. Обычно в упаковках содержится по 3 таблетки или по 3 капсулы.

Азитромицин

Порошок для приготовления оральной суспензии может иметь дозировку в 15, 30 или 75 мг Азитромицина на грамм порошка.

  • Таблетки в п/о и капсулы 250 мг или 500 мг. Таблетки расфасовываются в упаковки по 3 или 6 штук, капсулы — по 6 штук.
  • Порошок для приготовления оральной суспензии (100 мг/20 мл, 200 мг/20 мл или 500 мг/20 мл; по 20 г в флаконах из пластмассы с мерным стаканчиком).

Инструкция по применению Азитромицина

В большинстве случаев при лечении ОРЗ применяется следующая схема – один прием препарата дозировкой в 500 мг в течение дня. Следует стремиться принимать препарат в одно и то же время, через 24 ч. Длительность лечения обычно небольшая – 3-5 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей, болезни Лайма в первый день принимают 1 г препарата, а в последующие 4 дня – по 500 г. Прием в данных случаях также однократный в течение дня.

При лечении угрей в первые 3 дня принимается по 0,5 г препарата, то есть по 1 капсуле или таблетке 500 мг в день или по 2 таблетки Азитромицина 250 в день. Затем делается перерыв в 4 дня, а затем каждую неделю принимается еще по 0,5 г. Всего необходимо принять 12 таблеток 500 мг, то есть курс лечения составляет 10 недель.

При неосложненных уретрите или цервиците, вызванных хламидиями, достаточно одной дозы в 1 г.

При комбинированной терапии от Helicobacter Pylori необходим трехкратный прием Азитромицина в дозе 1 г в течение 3 дней.

Детям от 12 лет и с массой тела более 45 кг при инфекциях дыхательных путей кожи и мягких тканей назначается три таблетки по 500 мг в течение 3 дней.

Доза для детей с массой до 45 кг рассчитывается, исходя из их веса – 10 мг/кг в день. Курс лечения также составляет 3 дня.

Согласно инструкции по применению, при умеренных нарушениях функций почек коррекции дозы не требуется.

Следует обратить внимание на то, что прием пищи заметно влияет на усвояемость препарата. Поэтому его необходимо принимать за 1-2 часа до еды или же через 2 ч после еды.

Антациды и алкоголь также снижают концентрацию препарата в крови. Поэтому при одновременном приеме антацидов и Азитромицина необходимо соблюдать интервал в 2 часа между приемами данных лекарственных препаратов. Одновременный прием препарата и употребление алкоголя также не рекомендован.

Тетрациклины и хлорамфеникол при совместном приеме с препаратом усиливают его действие. Препарат повышает концентрацию дигоксина, несовместим с гепарином.

Антибиотик принимают 1 р./сут., за час до приема пищи или спустя 2 часа после еды. Пропущенную дозу принимают как можно быстрее, при этом следующая доза лекарства должна быть принята через 24 часа.

Согласно инструкции по применению Азитромицина, для детей с весом более 45 кг и взрослых пациентов оптимальная дозировка при При заболеваниях мягких тканей, болезнях органов дыхания и болезнях кожи — 500 мг 1 р./сут. Курс длится 3 дня.

При Липшютцамигрирующей эритеме в первые сутки принимают 2 таблетки Азитромицина 500 мг, со 2 по 5 день включительно — по 500 мг/сут.

При неосложненномцервиците/уретрите один раз принимают 1 г препарата.

Капсулы Азитромицин (Астрафарм, Здоровье, БХФЗ и других производителей) принимают по аналогичной схеме.

При заболеваниях мягких тканей, органов дыхания и кожи рекомендуемая доза на курс — 1,5 г (делить ее следует на 3 приема с интервалами в 24 часа между ними).

Для лечения обыкновенных угрейпрепарат 3 дня принимают по 0,5 г/сут., в последующие 9 недель принимают по 0,5 г/нед. (однократно). Четвертую таблетку следует выпить на 8 день лечения. Последующие дозы принимают с интервалом в 7 дней.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г.

При болезни Лайма пациенту в первые сутки назначают 1 г, со 2 по 5 дни — 0,5 г. За полный курс больной в общей сложности принимает 3 г Азитромицина.

Детям препарат дозируют в зависимости от веса. Стандартная доза — 10 мг/кг/сут. Схема лечения может быть следующей:

  • 3 приема по 10 мг/кг с интервалами в 24 часа;
  • 1 прием дозы 10 мг/кг и 4 приема по 5-10 мг/кг.

На начальных этапах развития болезни Лайма первая доза препарата для ребенка — 20 мг/кг, в следующие 4 дня детский Азитромицин Форте принимают по 10 мг/кг.

При пневмонии лечение начинают с внутривенного введения препарата (не менее 2 дней по 0,5 г/сут.). Затем переходят на прием капсул. Курс длится от 1 до 1,5 недель. Терапевтическая доза — 500 мг/сут.

При заболеваниях малого таза на начальном этапе лечения также показана инфузионная терапия, затем больному следует перейти на прием капсул 250 мг (по 2 в день в течение недели).

Сроки перехода на таблетки/капсулы определяются в зависимости от динамики лабораторных и клинических показателей.

Чтобы приготовить суспензию, порошок (2 г) растворяют в 60 мл воды.

Чтобы приготовить инъекционный раствор, 0,5 г порошка разводят в 4,8 мл воды д/и.

Если больному показана инфузионная терапия, 0,5 г порошка необходимо развести до концентрации 1 или 2 мг/мл (соответственно до 500 или 250 мл) раствором Рингера, NaCl 0,9% или декстрозы 5%. В первом случае продолжительность инфузии 3 часа, во втором — 1 час.

При уреаплазмозе лечение должно проводиться по принципу комплексности.

За несколько суток до начала приема Азитромицина больному назначают иммуномодуляторы. Препарат вводится в мышцу 1 р./сут. с интервалом в 1 день. Инъекции продолжают делать на протяжении всего курса лечения.

Азитромицин 1 грамм однократно

Одновременно со 2-м приемом иммуномодулятора начинают прием бактерицидного антибиотика. Когда он будет завершен, переходят на Азитромицин. В течение первых 5 суток препарат принимают ежедневно за 1,5 часа до завтрака по 1 г.

По истечении этого времени выдерживают 5-дневный перерыв и снова, придерживаясь рекомендаций в аннотации к препарату, принимают 1 г. Еще через 5 дней Азитромицин принимают в 3-й, последний, раз. Доза та же — 1 г.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

В течение 15-16 дней, пока продолжается лечение Азитромицином, больному также следует 2-3 р./сут. принимать стимуляторы синтеза собственных интерферонов, а также антимикотики полиенового ряда.

После курса антибиотиков показана восстановительная терапия с применением препаратов, которые нормализуют функцию ЖКТ и способствуют восстановлению его микрофлоры. Поддерживающее лечение продолжают в течение 2 недель и более.

Азитромицин является средством выбора при хламидиозе нижних отделов мочеполовой системы, поскольку он хорошо переносится пациентами, и, кроме того, может применяться для лечения подростков и во время беременности.

При указанной форме инфекции его принимают 1 раз в дозе 1 г.

Если хламидийной инфекцией поражены верхние отделы урогенитального тракта, лечение проводят короткими курсами, а между курсами выдерживают длительные интервалы.

Курс лечения рассчитан на 3 приема. Доза на 1 прием — 1 г. Интервал между приемами — 7 дней, то есть лекарство принимают в 1, 7 и 14 дни. Такая схема утверждена Минздравом России для лечения персистирующих/осложненных форм хламидиоза.

Все предназначенные для лечения ангины антибиотики принимают десятидневным курсом. Азитромицин является исключением из этого правила — его назначают на 3-5 дней.

Другим преимуществом препарата является то, что он переносится пациентами гораздо лучше, чем средства пенициллинового ряда (макролиды считаются наименее токсичными антибиотиками).

Взрослым и детям, вес которых превышает 45 кг, назначают принимать по 500 мг/сут. Если по какой-то причине прием был пропущен, следующую дозу принимают сразу же, как только обнаружится данное обстоятельство, а очередные — с 24-часовыми интервалами.

Детям в возрасте от полугода и до 12 лет показан прием суспензии. Пить антибиотик следует 1 раз в день. Лечение длится не менее 3 дней, доза подбирается индивидуально.

Отзывы об Азитромицине при ангине положительные, поскольку даже при гнойной ангинесостояние пациента существенно улучшается уже через 5-6 часов после того, как была принята первая таблетка.

Азитромицин при гайморите применяют по одной из нижеприведенных схем:

  • ударная доза (500 мг) в первые сутки, далее 3 дня по 500 мг;
  • ударная доза (500 мг) и еще 4 дня по 250 мг.

Детям до 12 лет назначают суспензию. Препарат дозируют из расчета 10 мг на 1 кг веса ребенка. Лекарство больному дают 1 р./сут. трехдневным курсом. В некоторых случаях в первые сутки ребенку рекомендуют дать 10 мг/кг Азитромицина, а в следующие 4 дня снизить дозу до 5 мг/кг. Высшая доза на курс — 30 мг/кг.

Азитромицин при гайморите, накапливаясь в очаге болезни, подавляет Грам( ) бактерии, которые являются основной причиной ее развития, и эффективно снимает воспаление в пазухах носа.

Фармакология

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp.

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч.

Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).

капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой.

Азитромицин при беременности

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Во время беременности и при грудном вскармливании препарат назначают, когда польза лечения для матери превышает потенциальные риски применения Азитромицина для плода/ребенка.

Отзывы об Азитромицине при беременности, составленные канадскими исследователями в рамках программы Motherisk Program, убедительно доказывают безопасность применения препарата для лечения будущих мам.

Во всех контрольных группах (в 1-й женщины принимали азитромицин, во 2-й — другие антибиотики, в 3-й — не проходили лечение антимикробными препаратами) частота возникновения тяжелых пороков развития у плода не имела значительных отличий.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина.

Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови).

Абсорбция препарата снижается в комбинации с Al3 и Mg2 -содержащими антацидами, пищей и этанолом.

Комбинация “макролиды варфарин” может спровоцировать усиление антикоагуляционного эффекта, поэтому пациентам, принимающим азитромицин в сочетании с варфарином — несмотря на то, что исследования не выявили изменения протромбинового времени при их приеме в обычных дозах — требуется тщательный контроль этого показателя.

В отличие от других макролидов не взаимодействует с Терфенадином, Триазоламом, Теофиллином, Дигоксином, Карбамазепином.

Одновременное применение Терфенадина с различными антибиотикамипровоцирует удлинение интервала QT и аритмию. Исходя из этого, азитромицин с осторожностью применяют у пациентов, которые принимают указанный препарат.

Азитромицин 1 грамм однократно

Макролиды повышают плазменную концентрацию и токсичность, а также замедляют выведение Метилпреднизолона, Циклосерина, Фелодипина, непрямых коагулянтов и подвергающихся микросомальному окислению препаратов, однако, в случае применения азитромицина (и других азалидов) этот вид взаимодействия не был зафиксирован.

Эффективность препарата повышается в комбинации с Хлорамфениколом и Тетрациклином и снижается в комбинации с линкозамидами.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

С гепарином азитромицин фармацевтически несовместим.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Мужской журнал