Дапоксетин курс лечения

Дапоксетин инструкция по применению

Укажите Ваши данные для получения инструкции по увеличению

Правильно рассчитать дозировку и курс приема может только врач. Но сам препарат имеет свою общую инструкцию по применению. Принимать таблетку нужно примерно за три часа до сексуального контакта. Суточная доза 60 мл, и превышать ее не стоит. Достаточно одной таблетки в сутки для выраженного результата.

Запивать препарат необходимо большим количеством воды, не меньше половины стакана. Побочные эффекты могут появиться, если принимать препарат и употреблять алкогольные напитки, поэтому на время лечения не стоит пить спиртное. Обычно стоимость лекарственного средства варьируется в зависимости от региона.

Dapoxetinum (

Dapoxetini)

Дапоксетин предназначен для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.

Слабые или умеренно выраженные нарушения функции почек; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP2D6 и умеренными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с генотипически низкой активностью изофермента CYP2D6 и пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 (в комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4); одновременное применение с ЛС, которые влияют на агрегацию тромбоцитов, и с антикоагулянтами из-за риска развития кровотечений.

Дапоксетин не предназначен для применения у женщин.

Дапоксетин курс лечения

Исходя из ограниченного количества данных, полученных в клинических исследованиях, нет оснований предполагать, что прием дапоксетина мужчиной может влиять на беременность партнерши. Хорошо контролируемых исследований применения дапоксетина у беременных женщин не проводилось.

Неизвестно, выводится ли дапоксетин и его метаболиты с грудным молоком.

В клинических исследованиях зарегистрированы следующие побочные действия, которые наблюдались часто и были дозозависимыми: тошнота (11 и 22,2% при приеме 30 и 60 мг дапоксетина соответственно), головокружение (5,8 и 10,9%), головная боль (5,6 и 8,8%), диарея (3,5 и 6,9%), бессонница (2,1 и 3,9%), усталость (2 и 4,1%). Самыми частыми явлениями, требовавшими отмены лечения, были тошнота (у 2,2% больных) и головокружение (1,2%).

Частота развития побочных эффектов определена как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–{amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000–{amp}lt;1/100); редко (≥1/10000–{amp}lt;1/1000).

Психические нарушения: часто — тревожность, ажитация, беспокойность, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто — депрессия, депрессивное настроение, состояние эйфории, перемены настроения, нервозность, безразличие, апатия, спутанность сознания, дезориентация, патологическое мышление, соматосенсорная амплификация, нарушение сна, инициальная инсомния, интрасомническое расстройство, ночные кошмары, бруксизм, потеря либидо, аноргазмия.

Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение, головная боль; часто — сонливость, нарушение концентрации внимания, тремор, парестезия; нечасто — обморок, в т.ч. вазовагальный, постуральное головокружение, акатизия, извращение вкуса, гиперсомния, летаргия, седативное состояние, угнетение сознания; редко — головокружение при физической нагрузке, внезапное засыпание.

Со стороны органов зрения: часто — нечеткость зрения; нечасто — мидриаз, боль в области глаза, нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: часто — звон в ушах; нечасто — вертиго.

Со стороны ССС: часто — приливы крови; нечасто — прекращение активности синусного узла, синусовая брадикардия, тахикардия, снижение АД, систолическая гипертензия; редко — приливы тепла.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа, зевота.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, запор, боли в области живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, вздутие живота, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз; нечасто — зуд, холодный пот.

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — отсутствие эякуляции, нарушение оргазма, в т.ч. аноргазмия у мужчин, парестезия половых органов мужчин.

Общее состояние: часто — слабость, раздражительность; нечасто — астения, чувство жара, ощущение тревоги, ощущение недомогания, чувство опьянения.

Изменения лабораторных показателей: часто — повышение АД; нечасто — увеличение ЧСС, увеличение дАД, увеличение ортостатического АД.

Описание отдельных побочных эффектов

Обмороки с потерей сознания, с брадикардией или остановкой синусного узла наблюдались у пациентов при холтеровском мониторировании и были зарегистрированы в клинических исследованиях. Данные нежелательные явления расценены как связанные с применением дапоксетина. Большинство случаев наблюдались в течение первых 3 ч после приема дапоксетина, после приема первой дозы или ассоциированы с медицинскими процедурами (забор крови, изменения положения тела, измерение АД).

Эффекты при отмене дапоксетина

При внезапной отмене длительно применяемых СИОЗС для лечения хронических депрессивных расстройств отмечались следующие симптомы: дисфорическое состояние, раздражительность, ажитация, головокружение, сенсорные нарушения (например парестезия), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная лабильность, бессонница и гипомания.

Общие. Дапоксетин предназначен только для мужчин с преждевременной эякуляцией. Безопасность применения у мужчин без преждевременной эякуляции не установлена, данных о задержке эякуляции нет.

Прием вместе с наркотическими средствами. Пациентам следует рекомендовать не принимать дапоксетин вместе с наркотическими средствами. Одновременный прием дапоксетина с ЛС, обладающими серотонинергической активностью, например кетамином, метилендиоксиметамфетамином (МДМА) и диэтиламидом лизергиновой кислоты (ЛСД), может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая (но не ограничиваясь) аритмию, гипертермию и серотониновый синдром. Прием дапоксетина совместно с седативными средствами, например опиатами или бензодиазепинами, может усиливать сонливость и головокружение.

Этанол. Сочетание дапоксетина с алкоголем может усиливать действие последнего на ЦНС и нейрокардиогенные побочные эффекты алкоголя, например обморок, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период приема дапоксетина.

Дапоксетин курс лечения

Обморок. Частота обморока в клинических исследованиях дапоксетина зависела от категории пациентов и колебалась в пределах от 0,06% (для дозы 30 мг) до 0,23% (для дозы 60 мг) до 0,64% (для обеих доз вместе) в исследовании с участием здоровых добровольцев.

У пациентов, получавших дапоксетин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, чаще отмечались продромальные симптомы, в т.ч. тошнота, головокружение/чувство легкости в голове и потливость. При дозе дапоксетина 30 мг частота тошноты равнялась 11%, частота головокружения — 5,8%, гипергидроза — 0,8%.

Наблюдавшиеся в клинических исследованиях случаи обморока были расценены как имеющие вазовагальную природу. Большинство таких случаев имели место в течение первых 3 ч после приема первой дозы либо были связаны с проведением процедур исследования в клинических условиях (например взятие образца крови, резкое вставание, измерение АД).

Возможные продромальные симптомы, например тошнота, головокружение, чувство легкости в голове, сердцебиение, астения, спутанность сознания и потливость, обычно также наблюдались в первые 3 ч после приема дапоксетина и часто предшествовали обмороку. Пациенты должны быть проинформированы о том, что в период лечения дапоксетином в любое время возможно развитие обморока с продромальными симптомами или без них.

Врач должен проинформировать пациента о важности достаточной водной нагрузки и о распознавании продромальных признаков и симптомов для снижения риска получения серьезной травмы при падении из-за потери сознания. При появлении возможных продромальных симптомов пациент сразу должен лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и оставаться в этой позе до исчезновения симптомов.

При появлении обморока или других эффектов со стороны ЦНС пациента следует предупредить о необходимости избегать потенциально травмоопасных ситуаций, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами. Сочетание дапоксетина с приемом алкоголя может усиливать нейрокардиогенные побочные эффекты, в т.ч. обморок, что повышает риск случайной травмы; поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период лечения дапоксетином.

Пациенты с риском сердечно-сосудистых заболеваний. В клинических исследованиях дапоксетина не участвовали больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями. У больных с органическими заболеваниями сердца и сосудов (например обструкцией выброса крови из сердца, поражением клапанного аппарата, стенозом сонной артерии, атеросклерозом коронарной артерии) повышен риск нежелательных сердечно-сосудистых последствий обмороков сердечного и другого происхождения.

Ортостатическая гипотония. В клинических исследованиях описаны случаи ортостатической гипотонии. Врач должен заранее проинформировать пациента о том, что при появлении возможных продромальных симптомов, например чувства легкости в голове сразу после вставания, следует немедленно лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и оставаться в этой позе до исчезновения симптомов.

Кроме того, нужно проинформировать пациента о необходимости избегания резкого вставания после длительного лежания или сидения. Кроме того, дапоксетин следует с осторожностью назначать больным, принимающим сосудорасширяющие препараты (например альфа-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы ФДЭ-5), из-за возможной сниженной толерантности таких больных к ортостатическому действию дапоксетина.

Как правильно принимать данное лекарство

Дапоксетин курс лечения

В ходе лечения, очень важно правильно принимать такой препарат. Лучшим временем для его приема считается 1-3 часа до момента занятия сексом

Лучшим временем для его приема считается 1-3 часа до момента занятия сексом.

Такой промежуток времени выбран непросто так. Столько времени нужно лекарству чтобы рассосаться в организме и достичь нужной отметки концентрации в крови, тогда достижение лечебного эффекта будет максимальное и мужчина, несомненно, сможет порадовать свою партнершу очень качественным и долгим сексом.

Для представителей мужского пола, которые имеют среднее телосложение, все врачи советуют принимать «Дапоксетин» в количестве от 30 до 60 мг в сутки. Именно такая дозировка станет для них наиболее эффективной и препарат сможет оказать наиболее адекватное действие на организм.

Стоит сказать, что такая дозировка поможет продлить половой контакт в четыре раза дольше, что считается очень даже достойным результатом.

Сколько бы кто и что ни говорил, но такое средство нужно только пить и никак иначе. Таблетки стоит запивать довольно большим количеством воды, и по истечению часа мужчина начнет чувствовать действие такого медикамента.

Существует различные дозировки таких таблеток и врач в зависимости от индивидуальной расположенности к препарату назначает курс лечения, их прием и т. д. Принимать «Дапоксетин» следует тем мужчинам, которые неполноценно чувствуют себя в половой жизни.

Прием таких таблеток поможет им:

  • Восстановить свою мужскую силу.
  • Улучшить качество интимной жизни.
  • Продлить половой акт на несколько часов.
  • Сделать свою партнершу очень счастливой.

Всех этих пунктов можно добиться только правильно принимая такие таблетки и соблюдая строгие указания своего лечащего врача. Полный курс лечения таким препаратом поможет добиться хороших результатов и вернуть свою жизнь в прежнее русло.

Препарат подходит всем мужчинам в возрасте от 18 до 64 лет. Если пациент старше, перед применением нужна консультация врача. Он предложит индивидуальную схему использования и сведет вероятность нежелательных побочных эффектов к минимуму.

В одной таблетке содержится 30, 60 или 90 мг действующего вещества. При первом использовании рекомендуется употреблять минимальную дозу. Если эффект не проявился, дозировку можно увеличить до 60 мг. Правило работает и в обратную сторону: если видите положительный результат, возможно, вам будет достаточно дозы поменьше.

Достижение эффекта может замедлиться, если перед приемом средства вы плотно пообедали. Жирная пища тормозит усвоение препарата.

Нельзя принимать дапоксетин чаще одного раза в сутки. Спустя 24 часа после приема основные вещества выведутся из мужского организма, и прием лекарства можно будет повторить.

Дапоксетин

Иногда врачи назначают регулярный прием. Это помогает избавиться от проблемы преждевременной эякуляции в долгосрочной перспективе. Продолжительность применения может достигать 24 недель, но обычно достаточно 1 месяца.

Через 2-3 недели после регулярного использования дапоксетина нужно сделать паузу и оценить состояние. Если ранняя эякуляция прекратилась, а продолжительность секса и его качество возросли, значит, лечение оказалось эффективным.

Препарат обеспечивает быстрый эффект, поэтому если у вас намечается романтическое свидание, то можно к нему подготовиться. Желательно принять таблетку за час до предполагаемого сексуального контакта. Возможен прием и за 2-3 часа. Многих интересует вопрос: сколько принимать дапоксетина? Рекомендованная суточная доза не должна быть более одной таблетки.

Препарат выпускается в таблетированной форме. Таблетку принимают не чаще чем раз в сутки, запивая небольшим количеством воды. Прием пищи на эффективность препарата не влияет, поэтому его можно пить в любое удобное для вас время.

Если вы принимаете медикаменты из группы ингибиторов МАО, снотворные, антидепресанты, антибиотики, трамадол, препараты лития, то перед приемом дапоксетина обязательно проконсультируйтесь с врачом, средство с этими медикаментами не сочетается.

Многих мужчин волнует, как долго можно принимать дапоксетин, не вызывает ли он привыкания или накопительных побочных эффектов. Использовать средство по требованию можно в течение неограниченного времени, его эффективность не снижается. Если вы пили лекарственное средство ежедневно, то после 2 курсов рекомендуется сделать перерыв. Можно ли вам принимать дапоксетин снова, узнайте у лечащего врача после обследования.

Дапоксетин и алкоголь несовместимы. Спиртные напитки значительно снижают его эффективность. Можно ли принимать дапоксетин с алкоголем? При разовом приеме можно себе позволить совсем немного спиртного, а вот если вы проходите курс лечения, то от крепких напитков лучше отказаться, иначе результат будет неудовлетворительным.

Теперь вы знаете ответы на самые распространенные мужские вопросы:

  • как принимать дапоксетин;
  • с какими лекарствами не стоит сочетать;
  • какая суточная доза;
  • какова длительность лечения;
  • сочетается ли средство с алкоголем.

Дапоксетин курс лечения

Соблюдение вышеперечисленных рекомендаций позволит попрощаться с проблемой преждевременной эякуляции, чувствовать себя уверенно и получать наслаждение от интимной близости, а не беспокоиться о том, что ключевой момент наступит слишком рано.

Русское название

Дапоксетин

Dapoxetinum (

Dapoxetini)

(S)-N,N-Диметил-3-(нафтален-1-илокси)-1-фенилпропан-1-амин

Активные ингибиторы CYP2D6. Рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы дапоксетина до 60 мг у больных, получающих активные ингибиторы CYP2D6, и у больных с низкой активностью CYP2D6, т.к. при этом может повышаться уровень системного воздействия дапоксетина с соответствующим увеличением частоты и тяжести дозозависимых нежелательных явлений.

Самоубийство/суицидальные мысли. В краткосрочных исследованиях антидепрессанты, включая СИОЗС, по сравнению с плацебо сильнее повышали риск самоубийства и появления суицидальных мыслей у детей и подростков с генерализованной депрессией и другими психическими расстройствами. У взрослых старше 24 лет такого эффекта не обнаружено. В клинических исследованиях дапоксетина для лечения преждевременной эякуляции четких данных о связи суицидальных мыслей с лечением не получено.

Мания. Дапоксетин нельзя принимать больным, имеющим в анамнезе манию/гипоманию или биполярное расстройство; при появлении симптомов этих заболеваний прием дапоксетина следует прекратить.

Дапоксетин курс лечения

Судороги. Из-за способности СИОЗС снижать судорожный порог следует избегать назначения дапоксетина больным с нестабильной эпилепсией, при появлении судорог дапоксетин следует отменить. За больными с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение.

Дети и подростки моложе 18 лет. Дапоксетин нельзя принимать пациентам моложе 18 лет.

Сопутствующая депрессия и психические расстройства. При наличии у пациента признаков и симптомов депрессии до начала применения дапоксетина необходимо провести обследование для исключения наличия недиагностированного депрессивного расстройства. Дапоксетин нельзя принимать одновременно с антидепрессантами, включая СИОЗС и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина.

Не рекомендуется прекращать лечение депрессии или тревожности для начала лечения дапоксетином. Дапоксетин не предназначен для лечения психических расстройств (например шизофрения или депрессия), его не следует принимать мужчинам с этими заболеваниями, поскольку при этом нельзя исключить усиление симптомов депрессии.

Кровотечение. При применении СИОЗС описаны случаи кровотечения. Рекомендуется проявлять осторожность при приеме дапоксетина одновременно с ЛС, влияющими на функцию тромбоцитов (например атипичные нейролептики, фенотиазины, ацетилсалициловая кислота, НПВС, антикоагулянты), а также у больных с кровотечениями или нарушением свертываемости крови в анамнезе.

Нарушение функции почек. Дапоксетин не рекомендуется принимать больным с тяжелым нарушением функции почек, у больных с умеренно выраженным и легким нарушением функции почек следует проявлять осторожность.

Синдром отмены. Имеются данные о том, что резкая отмена СИОЗС, длительно применявшихся для лечения хронических депрессивных расстройств, приводит к следующим симптомам: снижение настроения, раздражительность, возбуждение, головокружение, нарушения чувствительности (например парестезия в виде ощущения удара электротоком), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная нестабильность, бессонница, гипомания.

В клиническом исследовании, проведенном для оценки эффекта отмены дапоксетина после 62 дней приема в дозе 60 мг (ежедневно или по потребности) у пациентов с преждевременной эякуляцией, не выявлено признаков синдрома отмены. После перевода пациентов на плацебо после ежедневного приема дапоксетина обнаружены лишь незначительные симптомы отмены в виде слабой или умеренно выраженной бессонницы и головокружения.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. При приеме дапоксетина описаны случаи головокружения, нарушения внимания, обморока, нечеткости зрения, сонливости. Следует предупредить пациента о необходимости избегать ситуаций, при которых возможно получение травмы, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами.

Название Значение Индекса Вышковского
®
Примаксетин® 0.0108
Дапоксетина гидрохлорид 0.0035
Прилиджи® 0.0022
Дапоксетин 0
Инфиджо® 0
Дапосенс 0
Дапоксетин-СЗ 0

Применение вещества Дапоксетин

Dapoxetinum (

Dapoxetini)

Состав Дапоксетина

Прежде чем принимать этот препарат, нужно прочитать инструкцию, узнать состав его, и какими фармакологическими свойствами он обладает. Дженерик Дапоксетин используется в лечении сексуальных проблем у мужчин. Данный препарат нормализует семяизвержение и его процесс у мужчин, которые имеют с этим проблемы.

Это лекарственное средство задерживает семяизвержение за счет блокировки рецепторов, которые находятся на коре головного мозга. После первого же приема будет заметен результат, так как его действие начинается примерно через полчаса. За это время активные компоненты попадают в кровоток. Действие препарата обычно заканчивается примерно через 4 часа после приема таблетки, но иногда чуть раньше.

Использование препарата лучше всего проводить курсом, но не стоит самостоятельно назначать себе данное лекарство. Как принимать таблетки, и нужно ли их принимать — в конкретном случае объяснит специалист после необходимого обследования и сдачи анализов. Курс приема таблеток для каждого мужчины индивидуальный, его также назначает врач.

Брутто-формула C21H23NO

Парень расстроен

В течение суток после приема препарата в крови наблюдается высокая концентрация. Выводится лекарственное средство с мочой. Действующий компонент препарата поглощает серотонин, и за счет этого эякуляция происходит гораздо позже, чем обычно. При этом негативного влияния на головной мозг препарат не имеет. Принятый препарат даже после первого раза дает эффект.

Состав Дапоксетина

Состав Дапоксетина

Противопоказания

Примаксетин

Основной компонент лекарства – гидрохлорид дапоксетина. Примаксетин имеет форму таблеток, дозировка которых составляет 30 и 60 мг. Препарат можно употребить не чаще 1 раза в сутки. Таблетка принимается внутрь за 50-60 минут до полового акта и запивается водой. Начальная порция приёма – 30 мг, со временем её можно увеличить до 60 мг.

Противопоказания:

  • непереносимость препарата;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • нарушения работы почек и печени в тяжёлой форме;
  • приапизм;
  • эпилепсия;
  • деформация пениса;
  • несовершеннолетний возраст.

Побочные эффекты:

  • тошнота;
  • головокружение;
  • покраснение лица;
  • заложенность носа;
  • головная боль.

Дапоксетин нужно пить только после того, как его назначит врач, так как у него имеется множество противопоказаний, не ознакомившись с которыми, человек может нанести вред своему организму.

Сколько нужно принимать такое лекарство и какой курс лечения будет более эффективным, можно узнать только после посещения врача.

Для лечения проблем сексуального характера, такой препарат не могут принимать:

  • Мужчины, у которых наблюдаются проблемы с сердечно-сосудистой системой.
  • Больные, имеющие проблемы с заболеваниями печени.
  • Представители сильного пола, которые на естественном уровне не усваивают лактозу или имеют аллергическую реакцию на какой-либо из ее компонентов.

Дапоксетин

Для достижения лечебного свойства этого лекарства, стоит очень внимательно отнестись к его применению. Запрещается употреблять «Дапоксетин» вместе с медикаментами, помогающими снимать психические расстройства.

Стоит сказать, что очень негативное воздействие на организм может случиться, если мужчина вместе с данным препаратом принимает антибиотики, обезболивающие или некоторые из снотворных таблеток.

К приему такого медикамента стоит отнестись со всей ответственностью для того, чтобы избежать побочных эффектов, которые могут очень тяжело переноситься организмом. Нужно сразу же отметить, что негативное влияние такого препарата может проявиться только у небольшой части мужчин. Такое утверждение обуславливается тем, что основной элемент этого лекарства большинством усваивается очень хорошо.

Среди побочных эффектов, можно отметить следующие:

  • Кратковременное расстройство желудка.
  • Наличие неприятных ощущений в кишечнике.
  • Слабая головная боль.
  • Тошнота и головокружение.
  • У очень маленького процента мужчин, могут возникнуть проблемы с обонянием и вкусовыми рецепторами. Но данная проблема в ходе лечения постепенно устраняется сама по себе.

Стоит сказать, что если в процессе лечения, начинают проявляться какие-либо побочные эффекты, нужно сразу же остановить прием этого препарата и рассказать о данной проблеме своему врачу.

Некоторые мужчины считают, что для достижения более усиленного лечебного эффекта такого средства, нужно увеличить его суточную дозу. Но такое мнение очень ошибочное и если принимать такое препарат больше той дозировки, которая была назначена врачом, можно потерять сознание.

Дапоксетин противопоказан следующим категориям пациентов:

  • страдающим от хронических заболеваний печени, почек, ЖКТ, сердечно-сосудистой системы;
  • испытывающим приступы мигрени или эпилепсии;
  • принимающим лекарства от шизофрении, депрессии или грибковых заболеваний;
  • ведущим прием антидепрессантов.

Противопоказания могут быть связаны с индивидуальной непереносимостью компонентов.

Осторожными должны быть мужчины с повышенным или пониженным артериальным давлением. Нельзя употреблять дапоксетин женщинам и детям до 18 лет. Если пациент старше 65 лет, прием тоже не рекомендован.

Если дозировка дапоксетина выбрана правильно, риск негативных реакций у здорового мужчины минимален. Однако специалисты предупреждают: если пренебречь инструкцией, можно спровоцировать следующие явления:

  • тревожность и беспокойство;
  • головокружение, головная боль;
  • сонливость, снижение концентрации, обморок;
  • помутнение зрения;
  • звон в ушах;
  • заложенность носа;
  • боли в области живота;
  • покраснения кожи, зуд, раздражения;
  • повышение артериального давления.

Пациенты отмечают: даже если симптомы проявляются, они выражены слабо и быстро проходят. Если спустя четверть часа улучшений нет, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Dapoxetinum (

Dapoxetini)

Гиперчувствительность к дапоксетина гидрохлориду. Выраженные заболевания сердца (например сердечная недостаточность II–IV класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (блокада AV проводимости 2–3-й степени или синдром слабости синусного узла) при отсутствии постоянного кардиостимулятора, выраженная ишемическая болезнь сердца или поражение клапанного аппарата).

Одновременный прием ингибиторов МАО и прием в течение 14 дней после прекращения их применения; аналогично ингибиторы МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина. Одновременный прием тиоридазина и в течение 14 дней после прекращения его применения; аналогично тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина.

Одновременный прием СИОЗС, ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина и трициклических антидепрессантов и других ЛС, обладающих серотонинергическим действием (например L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum) и в течение 14 дней после прекращения приема этих ЛС;

аналогично эти ЛС нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина. Одновременный прием с активными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром, атазанавиром и т.д. Умеренно выраженные и тяжелые нарушения функции печени. Тяжелые нарушения функции почек. Дети и подростки моложе 18 лет.

В случае наличия в анамнезе установленной или предполагаемой ортостатической гипотензии, а также наличия в анамнезе мании/гипомании или биполярного расстройства следует избегать лечения дапоксетином.

Ингибиторы МАО

У больных, получавших одновременно СИОЗС и ингибитор МАО, описаны серьезные, иногда смертельные реакции, в т.ч. гипертермия, ригидность, миоклонус, нестабильность вегетативной системы с возможным быстрым колебанием показателей жизненных функций, а также изменение психического состояния, в т.ч. сильное возбуждение, прогрессирующее до делирия и комы.

Эти реакции также наблюдались у больных, недавно прекративших прием СИОЗС и начавших лечение ингибитором МАО. В некоторых случаях симптомы напоминали злокачественный нейролептический синдром. Данные о совместном применении СИОЗС и ингибиторов МАО у животных позволяют предположить, что эти ЛС могут синергически повышать АД и вызывать поведенческое возбуждение.

Тиоридазин

Тиоридазин удлиняет интервал QTc, что сопровождается желудочковой аритмией. Препараты типа дапоксетина, которые угнетают фермент CYP2D6, по-видимому, тормозят метаболизм тиоридазина. Ожидается, что вызываемое этим повышение уровня тиоридазина будет усиливать удлинение интервала QTc. Дапоксетин нельзя принимать одновременно с тиоридазином и в течение 14 дней после прекращения его приема. Аналогично тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина.

ЛС, обладающие серотонинергическим действием

Как и в случае СИОЗС, прием дапоксетина одновременно с серотонинергическими ЛС (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, ингибиторы захвата серотонина и норадреналина, литий и препараты зверобоя (Hypericum perforatum) может повышать частоту серотонинергических побочных эффектов.

ЛС, действующие на ЦНС

Прием дапоксетина одновременно с ЛС, действующими на ЦНС, у пациентов с преждевременной эякуляцией не изучался. Рекомендуется проявлять осторожность при необходимости одновременного приема этих ЛС.

Влияние других ЛС на дапоксетин

Исследования с использованием микросом печени, почек и кишечника человека in vitro показали, что дапоксетин метаболизируется преимущественно CYP2D6, CYP3A4 и ФМ01. Поэтому ингибиторы этих ферментов могут уменьшать клиренс дапоксетина.

Ингибиторы CYP3A4

Активные ингибиторы CYP3A4. Прием кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день в течение 7 дней увеличивал Сmах и AUC0–∞ дапоксетина (60 мг однократно) на 35 и 99% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина, Сmах активной фракции (сумма несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина) в присутствии активных ингибиторов CYP3A4 может увеличиваться примерно на 25%, a AUC может удваиваться.

Дапоксетин нельзя принимать одновременно с активными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром и атазанавиром.

Умеренно активные ингибиторы CYP3A4. Одновременный прием умеренно активных ингибиторов CYP3A4, например эритромицина, кларитромицина, флуконазола, ампренавира, фосампренавира, апрепитанта, верапамила или дилтиазема, может значительно увеличить уровень системного воздействия дапоксетина и дезметилдапоксетина, особенно у пациентов с низкой активностью CYP2D6. Максимальную дозу дапоксетина, принимаемого одновременно с указанными ЛС, следует ограничить 30 мг и принимать с осторожностью.

Активные ингибиторы CYP2D6

Прием флуоксетина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней увеличивал Сmах и AUC0–∞ дапоксетина (60 мг однократно) на 50 и 88% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетииа, Сmах активной фракции (сумма несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина) в присутствии активных ингибиторов CYP2D6 может увеличиваться примерно на 50%, а AUC может удваиваться.

Это увеличение Сmах и AUC активной фракции близко к ожидаемому у пациентов с низкой активностью CYP2D6 и может приводить к повышению частоты и тяжести дозозависимых нежелательных реакций. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы дапоксетина до 60 мг у больных, получающих активные ингибиторы CYP2D6, и у больных с низкой активностью CYP2D6.

  • Расстройства психического типа;
  • эпилепсия;
  • анатомическая деформация пениса;
  • тяжёлые заболевания органов сердечно-сосудистой системы;
  • индивидуальная непереносимость ингредиентов лекарства;
  • тяжёлые нарушения работы почек и печени;
  • приапизм;
  • онкозаболевания;
  • аллергические реакции на лактозу.

Кому назначают препарат

Если довериться статистическим данным, чуть меньше трети особей мужского пола имеют проблемы с преждевременной эякуляцией. Это становится причиной появления неуверенности в себе, депрессий, разлада в отношениях, так как большинству женщин нужно гораздо больше времени для получения оргазма. На данный момент существует множество способов и техник по увеличению продолжительности сексуального контакта.

Это может быть психологическое воздействие на человека и лечение с помощью медикаментов. Данный препарат назначался для лечения нервного состояния у сильного пола, но спустя время был замечен эффект, при котором время полового акта заметно увеличилось. И после этого препарат стал назначаться в качестве лекарственного средства при преждевременном семяизвержении.

Специалисты утверждают, что данное лекарственное средство способно увеличить продолжительность полового акта в несколько раз, что является незаменимым для мужчин, чья эякуляция происходит до или сразу после начала сексуального контакта. Добиться такого эффекта можно только при правильном приеме лекарственного средства

Важно помнить, что как и любой препарат, таблетки имеют противопоказания, и перед их употреблением необходима консультация со специалистом. Препарат способствует не только  тому, что семяизвержение происходит позже, но и основному состоянию психики мужчины

категорий пациентов

Ведь зачастую именно от психологического состояния зависит длительность у мужчины полового акта. Принимать препарат разрешено представителям сильного пола с 18 лет и до момента полной потери эрекции в пожилом возрасте.

категорий пациентов

категорий пациентов

Фармакология

Фармакологическое действие

Ноги торчат из-под одеяла

Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы. Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой.

Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности.

Фармакокинетика

Всасывание. Дапоксетин быстро всасывается и Сmах достигается через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность равна 42% (диапазон 15–76%). После однократного перорального приема дапоксетина натощак в дозах 30 и 60 мг Сmах вещества в плазме крови составляет 297 нг/мл (через 1,01 ч) и 498 нг/мл (через 1,27 ч) соответственно.

Прием жирной пищи умеренно уменьшает Сmах дапоксетина (на 10%) и на 12% увеличивает AUC и Tmах в плазме крови, однако степень всасывания дапоксетина при этом не изменяется — эти изменения клинически незначимы. Дапоксетин можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение. Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит — дезметилдапоксетин — связывается с белками плазмы крови на 98,5%. Дапоксетин быстро распределяется по организму со средним Vss 162 л. При в/в введении у людей средний T1/2 в начальной, промежуточной и терминальной фазах выведения составляет 0,1; 2,19 и 19,3 ч соответственно.

Мужчина пьет таблетку

Метаболизм. Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой (ФМО1) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафтогруппы, глюкуронизации и присоединения сульфогруппы.

После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина.

Выведение. Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от Сmах) через 24 ч после приема дозы. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме конечный T1/2 составляет примерно 19 ч.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов

Раса. Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия показателей у европейцев, лиц негроидной расы, латиноамериканцев и азиатов. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у европейцев и японцев показало более высокие значения Сmах и AUC у последних (на 10–20%) из-за меньшей массы тела. Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта.

Пожилые пациенты (65 лет и старше). Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики (Сmах, AUC0–∞, Тmах) у здоровых пожилых мужчин и мужчин более молодого возраста. Средние значения AUC0–∞ дапоксетина и конечный T1/2 были выше соответственно на 12 и 46% у пожилых мужчин по сравнению с мужчинами более молодого возраста.

Нарушение функции почек. Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил зависимости между клиренсом креатинина и Cmах или AUC0–∞ дапоксетина у больных со слабым (Cl креатинина 50–80 мл/мл), умеренно выраженным (Cl креатинина от 30 до {amp}lt;50 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина {amp}lt;30 мл/мин) нарушением функции почек.

AUC дапоксетина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек была примерно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные о применении дапоксетина у больных с тяжелым нарушением функции почек ограничены. У больных, нуждающихся в гемодиализе, фармакокинетика дапоксетина не изучалась.

Нарушение функции печени. У больных со слабым нарушением функции печени фармакокинетика дапоксетина и дезметилдапоксетина не изменялась. У больных с нарушением функции печени средней тяжести (класс В по Чайлд-Пью) Cmах и AUC несвязанного дапоксетина увеличены на 55 и 120% соответственно. Cmах несвязанной активной фракции дапоксетина была неизменна, a AUC — увеличена в 2 раза.

У больных с тяжелым нарушением функции печени Cmах несвязанного дапоксетина не была изменена, a AUC несвязанного дапоксетина была увеличена более чем в 3 раза. AUC активной фракции также была увеличена в несколько раз.

Полиморфизм CYP2D6. Концентрация дапоксетина в плазме крови после однократного приема дапоксетина в дозе 60 мг у больных с низкой активностью CYP2D6 была выше, чем у больных с высокой активностью СYP2D6 (Cmах примерно на 31%, AUC0–∞ — примерно на 36%). Аналогично Сmах дезметилдапоксетина у больных с низкой активностью CYP2D6 была увеличена на 98%, а AUC0–∞ — на 161%.

Средний конечный T1/2 дапоксетина увеличен на 2,4 ч у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 по сравнению с пациентами с высокой активностью изофермента CYP2D6. Сmах активной фракции дапоксетина повышена на примерно 46%, a AUC  — на примерно 90%. Это увеличение может сопровождаться повышенной частотой и тяжестью дозозависимых нежелательных явлений.

Ожидается, что у пациентов со сверхвысокой активностью CYP2D6 концентрации дапоксетина и дезметилдапоксетина в плазме крови будут снижены.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО

Тиоридазин

Ингибиторы CYP3A4

На основании сравнительных данных Сmах дапоксетина при приеме дозы 60 мг и концентрации дапоксетина при 50% ингибировании (IC50) изофермента CYP1A2in vitro сделан вывод, что не ожидается влияние дапоксетина на концентрацию одновременно назначаемых ЛС, метаболизирующихся данным изоферментом. Влияние дапоксетина на изофермент CYP2B6 не изучалось.

Ингибиторы ФДЭ-5

Курс приема Дапоксетина

Была изучена фармакокинетика дапоксетина, принимаемого в дозе 60 мг одновременно с тадалафилом (20 мг) или силденафилом (100 мг). Тадалафил не влиял на фармакокинетику дапоксетина. Силденафил незначительно увеличивал AUC0–∞ и Сmах дапоксетина (соответственно на 22 и 4%), что считается клинически незначимым.

Влияние дапоксетина гидрохлорида на одновременно принимаемые ЛС

Тамсулозин. Однократный и многократный прием дапоксетина в дозах 30 и 60 мг больными, ежедневно получающими тамсулозин, не приводил к изменению фармакокинетики последнего. При этом также не изменялась частота ортостатической гипотонии, которая была одинакова при приеме только тамсулозина и комбинации тамсулозина с дапоксетином 30 или 60 мг.

ЛС, метаболизируемые CYP2D6

Многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) увеличивал Сmах и AUC0–∞ дезипрамина (50 мг однократно) на 11 и 19% соответственно по сравнению с приемом только дезипрамина. Дапоксетин может аналогично повышать концентрацию в плазме крови и других ЛС, метаболизируемых CYP2D6. Клиническая значимость этого, скорее всего, невелика.

ЛС, метаболизируемые CYP3A

Многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) уменьшал AUC0–∞ мидазолама (8 мг однократно) примерно на 20% (диапазон от −60% до 18%). Клиническая значимость этого явления у большинства больных, скорее всего, невелика. Однако повышение активности CYP3A может иметь клиническое значение у некоторых больных, одновременно принимающих ЛС, метаболизируемые в основном CYP3A, и имеющие узкое терапевтическое окно.

ЛС, метаболизируемые CYP2C19

Многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику омепразола (40 мг однократно). Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C19.

ЛС, метаболизируемые CYP2C9

Многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику глибенкламида (5 мг однократно). Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику и других субстратов CYP2C9.

Ингибиторы ФДЭ-5

По результатам исследования дапоксетин (60 мг) не влиял на фармакокинетику тадалафила (20 мг) и силденафила (100 мг).

Варфарин

Данных об эффектах длительного приема варфарина одновременно с дапоксетином нет. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении дапоксетина больным, длительно принимающим варфарин. В исследовании фармакокинетики многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику (ПВ и MHO) варфарина (25 мг однократно).

Этанол

Врач с планшетом

Однократный прием этанола (0,5 г/кг или примерно 2 дозы) не влиял на фармакокинетику дапоксетина (60 мг однократно) и наоборот. Одновременный прием дапоксетина и этанола усиливал сонливость и значительно снижал уровень бодрствования при оценке пациентом. Прием только этанола и только дапоксетина существенно не изменял показатели когнитивных функций (скорость реакции в тесте распознавания цифр и в тесте замены символов цифр) по сравнению с плацебо, однако комбинация этанола с дапоксетином статистически достоверно изменяла эти показатели по сравнению с только этанолом.

Одновременный прием этанола и дапоксетина увеличивает частоту и тяжесть таких нежелательных реакций, как головокружение, сонливость, замедление рефлексов, изменение суждений. Комбинация алкоголя с дапоксетином также может усиливать нейрокардиогенные побочные эффекты, в частности частоту обморока, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период лечения дапоксетином.

Передозировка

В клинических исследованиях случаев передозировки не описано.

Прием дапоксетина в дозе до 240 мг (2 дозы по 120 мг с интервалом в 3 ч) не вызывал непредвиденных нежелательных явлений. В целом, симптомы передозировки СИОЗС включают серотонинергические реакции, в т.ч. сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), тахикардию, тремор, возбуждение и головокружение.

При передозировке следует в случае необходимости проводить стандартную поддерживающую терапию. Из-за значительного связывания дапоксетина с белками плазмы крови и большого Vd дапоксетина гидрохлорида форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и переливание крови вряд ли будут эффективны. Специфический антидот неизвестен.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Мужской журнал