Дексаметазон (Dexamethasonum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Фармакологическая группа вещества Дексаметазон

Дексаметазон — это гормональный препарат с противоаллергической, противовоспалительной, иммунодепрессивной, десенсибилизирующей, антитоксической, противошоковой активностью. Повышает восприимчивость β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Глазные капли с дексаметазоном оказывают противоаллергическое, антиэкссудативное и противовоспалительное действие.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
  • A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)
  • A48.3 Синдром токсического шока
  • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
  • C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
  • C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
  • C83 Диффузная неходжкинская лимфома
  • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
  • C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
  • C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
  • D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
  • D60.9 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
  • D61.0 Конституциональная апластическая анемия
  • D61.9 Апластическая анемия неуточненная
  • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
  • D69.5 Вторичная тромбоцитопения
  • D70 Агранулоцитоз
  • D86.0 Саркоидоз легких
  • E05.5 Тиреоидный криз или кома
  • E06.1 Подострый тиреоидит
  • E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
  • E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
  • E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников
  • E83.5.0* Гиперкальциемия
  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • G35 Рассеянный склероз
  • G93.6 Отек мозга
  • H01.0 Блефарит
  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • H10.5 Блефароконъюнктивит
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H15.0 Склерит
  • H15.1 Эписклерит
  • H16.0 Язва роговицы
  • H16.2 Кератоконъюнктивит
  • H16.8 Другие формы кератита
  • H20 Иридоциклит
  • H30 Хориоретинальное воспаление
  • H44.1 Другие эндофтальмиты
  • H46 Неврит зрительного нерва
  • H60 Наружный отит
  • H65 Негнойный средний отит
  • I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
  • I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
  • J18.9 Пневмония неуточненная
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J45 Астма
  • J46 Астматический статус [status asthmaticus]
  • J63.2 Бериллиоз
  • J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
  • J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
  • J84.9 Интерстициальная легочная болезнь неуточненная
  • K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
  • K51 Язвенный колит
  • K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная
  • K73.9 Хронический гепатит неуточненный
  • L10 Пузырчатка [пемфигус]
  • L13.9 Буллезные изменения неуточненные
  • L20 Атопический дерматит
  • L21 Себорейный дерматит
  • L25.9 Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
  • L26 Эксфолиативный дерматит
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L40 Псориаз
  • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
  • L50 Крапивница
  • L51.2 Токсический эпидермальный некролиз [Лайелла]
  • L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
  • M02.3 Болезнь Рейтера
  • M06.1 Болезнь Стилла, развившаяся у взрослых
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M08 Юношеский [ювенильный] артрит
  • M10.0 Идиопатическая подагра
  • M13.0 Полиартрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M30.0 Узелковый полиартериит
  • M32 Системная красная волчанка
  • M33.2 Полимиозит
  • M34.9 Системный склероз неуточненный
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный
  • M67.9 Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное
  • M71.9 Бурсопатия неуточненная
  • M75.0 Адгезивный капсулит плеча
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • N00 Острый нефритический синдром
  • N04 Нефротический синдром
  • R11 Тошнота и рвота
  • R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
  • R57.0 Кардиогенный шок
  • R57.8.0* Шок ожоговый
  • S05.0 Травма конъюнктивы и ссадина роговицы без упоминания об инородном теле
  • S05.9 Травма неуточненной части глаза и орбиты
  • T49.8 Отравление другими средствами местного применения
  • T78.0 Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу
  • T78.1 Другие проявления патологической реакции на пищу
  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • T79.4 Травматический шок
  • T80.6 Другие сывороточные реакции
  • T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
  • Y57 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других и неуточненных лекарственных средств и медикаментов
  • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

Характеристика вещества Дексаметазон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов.

Дексаметазон

Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам.

Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице).

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, Tmax — 1–2 ч. В крови связывается (60–70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы — 3–4,5 ч, T1/2 из тканей — 36–54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС. При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Дексаметазон (Dexamethasonum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Для системного применения (парентерально и внутрь). Системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активные формы туберкулеза;

иммунодефицитные состояния (в т.ч.СПИД или ВИЧ-инфекция), период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных); системный остеопороз, myastenia gravis; заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит);

Для внутрисуставного введения. Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Единственное противопоказание для системного применения коротким курсом по жизненным показаниям — гиперчувствительность к компонентам препарата.

Противопоказания к применению Дексаметазона (в/в, в/м, per os):

  • инфекционные и паразитарные болезни бактериальной или вирусной природы;
  • системные микозы;
  • иммунодефицитные состояния;
  • период до и после профилактической вакцинации (особенно до и после противовирусных прививок);
  • миастения, системный остеопороз;
  • болезни ЖКТ (язва, колит, дивертикулит, недавно созданный аностомоз кишечника и т.д.);
  • болезни ССС;
  • сахарный диабет;
  • психоз;
  • острая печеночная/почечная недостаточность.

Внутрисуставное введение запрещено при:

  • нестабильности суставов;
  • патологической кровоточивости;
  • предшествующей артропластике;
  • чрессуставных переломах;
  • наличии инфицированных очагов поражения суставов, межпозвонковых пространств,
  • околосуставных мягких тканей;
  • выраженный околосуставной остеопороз.

Противопоказания к применению капель для глаз:

  • туберкулезные, грибковые, вирусные поражения глаз;
  • трахома;
  • глаукома;
  • эпителиальное повреждение роговой оболочки.

Инстилляции в слуховой проход противопоказаны при нарушенной целостности барабанной перепонки.

Ограничения к применению

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreators

Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III–IV степени,  судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

Дексаметазон при беременности и при планировании беременности

Таблетки: в период лечения и кормления грудью не применяют.

Капли: в период беременности не рекомендованы; в случае применения при лактации, следует прекратить кормление грудью.

Уколы при беременности применяют только по жизненным показаниям (особенно в 1 триместре).

При планировании беременности Дексаметазон может применяться в ситуациях, когда причиной невозможности забеременеть/выносить ребенка является гиперандрогения. При беременности его чаще всего назначают при угрозе выкидыша, когда иммунная система воспринимает эмбрион как инородное тело (препарат способствует подавлению иммунной активности).

Отзывы о Дексаметазоне при беременности позволяют сделать вывод, что хотя средство и является в некоторых случаях единственным шансом забеременеть и сохранить беременность, его прием практически всегда сопряжен с определенными неудобствами.

Ведь Дексаметазон — что это такое? Мощный гормональный препарат. Поэтому почти все принимавшие его женщины отмечали изменение массы тела, гормональные нарушения, склонность к депрессиям.

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту).

Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Побочные действия Дексаметазона

Дексаметазон (Dexamethasonum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Частота возникновения и выраженность побочных эффектов Дексаметазон зависят от дозировки препарата, длительности применения препарата, возможности применения с учетом циркадного ритма.

Системные побочные эффекты Дексаметазона:

  • со стороны органов чувств и НС — делирий, эйфория, депрессивный/маниакальный эпизод, дезориентация, галлюцинации, повышение ВЧД с синдромом застойного диска(невоспалительный отек) зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия, развитие которой является следствием быстрого снижения дозировки препарата (чаще у детей) и сопровождается ухудшением зрения и головными болями), вертиго, нарушения сна, головная боль, головокружения, потеря зрения (при введении раствора в области носовых раковин, головы, шеи, кожи головы), катарактас локализацией помутнения в задней части хрусталика, глаукома, гипертензия глаза с вероятностью повреждения зрительного нерва, развитие вторичной вирусной/грибковой инфекции глаза, стероидный экзофтальм;
  • со стороны ССС — артериальная гипертензия, миокардиодистрофия, характерные для гипокалиемии ЭКГ-изменения, гиперкоагуляция, тромбоз, при предрасположенности — развитие ХСН, при парентеральном применении — приливы крови к голове;
  • со стороны системы пищеварения — тошнота, икота, рвота, панкреатит, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного канала, повышение/снижении аппетита, эрозивный эзофагит;
  • метаболические расстройства — периферические отеки вследствие задержки воды и Na , азотистый дефицит, гипокальциемия, гипокалиемия, набор веса;
  • эндокринные нарушения — синдром гипер- или гипокортицизма, манифестация латентного(скрытого) сахарного диабета, стероидный диабет, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструальных кровотечений, гирсутизм;
  • со стороны локомоторной системы — суставная или мышечная боль, боль в спине, стероидная миопатия, разрыв сухожилий, остеопороз, мышечная слабость, снижение мышечной массы, при внутрисуставном введении раствора возможно повышение интенсивности боли в суставе;
  • со стороны кожного покрова — стрии, экхимоз и петехии, стероидные угри, истончение кожи, усиление потоотделения, плохое заживление ран;
  • реакции гиперчувствительности — крапивница, высыпания на коже, затрудненное дыхание, стридор, отечность лица, анафилактический шок.

Также возможны: снижение функции иммунной системы, активация инфекционных болезней, синдром отмены (общая слабость, заторможенность, тошнота, анорексия, абдоминальная боль).

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafety

Местные реакции при введении раствора: онемение, жжение, парестезия, боль, инфекция в месте укола, образование рубцов в месте введения препарата, гипо- или гиперпигментация. При внутримышечном введении может начаться процесс атрофии подкожной клетчатки и кожи.

Реакции на применение глазных форм: длительное (более 3-х недель подряд) использование капель для глаз может сопровождаться повышением внутриглазного давления, формированием глаукомы с поражением волокон зрительного нерва, задней субкапсулярной (чашевидной) катаракты, нарушениями зрения (например, выпадением его полей), истончением/ перфорацией роговой оболочки, распространением инфекции (бактериальной или герпетической).

При повышенной чувствительности к бензалкония хлориду или дексаметазонувозможны блефарит и конъюнктивит.

Местные реакции проявляются жжением и зудом кожи, раздражением, дерматитом.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Дексаметазон (Dexamethasonum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах);

нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

Со стороны обмена веществ: задержка Na и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.

Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).

Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

Местные реакции (при применении глазных и/или ушных форм): раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Препарат несовместим с другими ЛС, поскольку может образовывать с ними нерастворимые соединения.

Дексаметазон (Dexamethasonum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Раствор для инъекций можно смешивать только с раствором глюкозы 5% и раствором NaCl 0,9%.

Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают — эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии — сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии — натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза — амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ — НПВС.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтную — кумаринов, диуретическую — мочегонных, иммунотропную — вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: при развитии нежелательных явлений — симптоматическая терапия, при синдроме Иценко-Кушинга — назначение аминоглутетимида.

При передозировке раствора и таблеток могут усиливаться побочные эффекты, которые носят дозозависимый характер. Ситуация требует снижения дозы препарата. Терапия: симптоматическая.

Флакон-капельница имеет такую конфигурацию, что случайное превышение дозы при закапывании глаз считается маловероятным (информации о случаях передозировки нет). При превышении дозы при местном применении излишек лекарства вымывают из глаза теплой водой.

Состав

Состав Дексаметазона в ампулах: Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.

Дексаметазон в таблетках содержит в своем составе 0,5 мг активного вещества, а также лактозу в форме моногидрата, МКЦ, двуокись кремния коллоидную безводную, магния стеарат, кроскармелозу натрия.

Капли для глаз Дексаметазон: Dexamethasone sodium phosphate (1 мг/мл), борная кислота, бензалкония хлорид (консервант), тетраборат натрия, трилон Б, вода д/и.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.

м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.

Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:

  • нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
  • снижению проницаемости капилляров;
  • стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
  • угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
  • инволюции лимфоидной ткани;
  • ускорению катаболизма белков;
  • снижению утилизации глюкозы;
  • усилению глюконеогенеза в печени;
  • уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
  • задержке Na и воды;
  • задержке секреции АКТГ.

После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.

Связывание с плазменными белками (преимущественно с альбумином) — примерно 77%.

Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС (гипофиз, гипоталамус), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.

В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.

Противопоказания

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Показаниями к применению Дексаметазона являются поддающиеся системному лечению ГКС болезни (при необходимости препарат может использоваться как дополнение к основной терапии). Внутривенно и внутримышечно раствор вводят в случаях, когда пероральное применение или местное лечение неэффективно или невозможно.

Дексаметазон (Dexamethasonum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Лекарство Дексаметазон (уколы и таблетки) показано при ревматических и аллергических болезнях, отеке головного мозга, шоке различного генеза, отдельных болезнях почек, аутоиммунных расстройствах, болезнях дыхательного тракта, болезнях крови, острых тяжелых дерматозах, ВЗК, при проведении ЗГТ (например, при недостаточности аденогипофиза/желез надпочечников).

В офтальмологической практике применение ГКС целесообразно при аллергическом и негнойном конъюнктивите, иридоциклите, ирите, кератите, кератоконъюнктивите без повреждения целостности эпителия роговицы, блефароконъюнктивите, склерите, блефарите, эписклерите, симпатической офтальмии, а также для купирования воспаления после оперативного вмешательства или травмы глаза.

В канал внешнего уха препарат закапывают при воспалительных и аллергических болезнях уха.

Передозировка

Способы введения Дексаметазона: в/в, в/м, местно.

Суточная доза эквивалентна 1/3-01/2 дозы для приема per os и варьирует в пределах от 0,5 до 24 мг. Деть ее следует на 2 введения. Лечение проводят в минимально эффективной дозе и максимально коротким курсом. Препарат отменяют постепенно. При длительном применении высшая доза — 0,5 мг/сут.

Уколы назначают при неотложных состояниях, а также в случаях, когда пероральный прием невозможен. При неотложных состояниях разрешается введение более высоких доз препарата (4-20 мг), причем дозу повторяют пока не будет достигнут требуемый терапевтический эффект. Суточная доза в редких случаях превышает 80 мг.

По достижении необходимых результатов лечение продолжают в дозе 2-4 мг, постепенно снижая ее до полной отмены препарата.

Для поддержания длительного эффекта показаны инъекции с интервалом в 3-4 часа. Также допускается введение Дексаметазона в/в методом длительной капельной инфузии.

После завершения острой фазы болезни пациента переводят на прием препарата внутрь.

В мышцу в одно и то же место можно вводить не более 2 мл средства.

Схема лечения зависит от показаний:

  • при шоке — 2-6 мг/кг в/в болюсно; повторные введения — каждые 2-6 часов или в виде длительной инфузии с применением дозы 3 мг/кг/сут.. ГКС назначают в качестве дополнения к основной противошоковой терапии. Введение указанных доз допустимо исключительно при состояниях, которые угрожают жизни больного, и, как правило, этот период длится до 72 часов.
  • При отеке головного мозга (ОГМ) лечение начинают с дозы 10 мг (в/в), затем — до купирования симптоматики (в течение 12-24 ч) — через каждые 6 ч вводят по 4 мг. Через 2-4 дня дозу уменьшают и в течение 5-7 дней прекращают введение Дексаметазона. При онкологических заболеванияхможет потребоваться поддерживающая терапия — 2 мг в/в или в/м 2 или 3 р./сут.
  • При остром ОГМ больному необходима краткосрочная интенсивная терапия. Нагрузочная доза лекарства для взрослого — 50 мг, для ребенка с весом до 35 кг — 20 мг (вводится в вену). После этого дозу постепенно снижают при одновременном увеличении интервалов между введениями препарата.
  • При аллергии (в частности, при обострении хронических болезней аллергической природы и при острых самоограничивающихся реакциях) парентеральное введение комбинируют с пероральным приемом препарата. Уколы от аллергии делают только в первые сутки, вводя больному в вену от 4 до 8 мг Дексаметазона. На 2-3 сутки 2 раза принимают по 1 мг препарат внутрь, на 4-5 сутки — 2 раза по 0,5 мг, на 6-7 сутки — 0,5 мг (однократно). На 8 сутки оценивают эффективность лечения.

При требующем немедленного в/в введения ГКС астматическом статусе нередко используется комбинация “Эуфиллин и Дексаметазон”: ГКС уменьшает выход медиаторов (гепарина, гистамина, серотонина) из клетки, защищает ткани от деструктивных процессов, предупреждает образование метаболитов арахидоновой кислоты, а Эуфиллин снижает сопротивление кровеносных сосудов, снимает бронхоспазм, тормозит агрегацию тромбоцитов и расширяет коронарные сосуды.

При местном применении раствора в крупные суставы вводят от 2 до 4 мг, в мелкие — от 0,8 до 1 мг. Лечение инфильтратов мягких тканей предполагает применение 2-6 мг препарата. В нервные ганглии следует вводить 1-2 мг лекарства, в суставные сумки — от 2 до 3 мг, в синовиальные влагалища — от 0,4 до 1 мг. Доза вводится однократно. Курс длится от 3-5 до 14-20 дней.

Детям препарат вводят в минимально эффективных дозах.

Ингаляционное применение Дексаметазона показано при острых воспалительных заболеваниях дыхательных путей (например, при бронхите или ларингите, а также при бронхообструкции).

Дексаметазон (Dexamethasonum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Ингаляции с Дексаметазоном для детей следует делать 3 р./сут., смешивая 0,5 мл препарата с 2-3 мл физраствора. Как правило, лечение продолжают от 3 до 7 дней.

https://www.youtube.com/watch?v=https:tv.youtube.com

Можно развести препарат в физрастворе в пропорции 1:6, а затем применять для ингаляций по 3-4 мл готового раствора.

Доза для перорального приема подбирается индивидуально в зависимости от вида заболевания, активности его течения и характера ответа больного на назначенное лечение.

Среднесуточная доза составляет от 0,75 до 9 мг. При тяжело протекающих болезнях доза может быть увеличена, при этом ее делят на несколько приемов. Высшая доза — 15 мг/сут.

Оптимальная дозировка детям подбирается в зависимости от возраста, и обычно составляет от 2,5 до 10 мг/м2/сут. Делить ее необходимо на 3 или 4 приема.

Продолжительность курса определяется характером патологического процесса и реакцией организма больного на лечение. В некоторых случаях прием Дексаметазона продолжают в течение нескольких месяцев.

Проба Лиддла

Проба с Дексаметазоном проводится в форме малого и большого тестов.

Малый тест предполагает назначение больному по 0,5 мг Дексаметазона 4 раза в сутки через равные промежутки времени (6 ч). Мочу для определения свободного кортизола следует собирать с 8:00 и до 8:00 второго дня до назначения препарата и в те же временные интервалы после приема необходимой дозы.

2 мг Дексаметазона, принятые в течение суток, подавляют выработку кортикостероидов почти у каждого здорового человека. Содержание кортизола через 6 ч после приема последних 0,5 мг препарата не превышает 135-138 нмоль/л. Снижение суточного выведения свободного кортизола ниже 55 нмоль, а 17‑ОКС ниже показателя 3 мг/сут. позволяет исключить гиперфункцию коркового вещества надпочечников.

При синдроме гиперкортицизма изменения секреции ГКС не отмечается.

Проведение большого теста предполагает назначение по 2 мг 1 раз в 6 ч в течение 48 ч. Диагностировать синдром гиперкортицизма позволяет снижение показателей свободного кортизола и 17-ОКС на 50 (и более) процентов.

У пациентов с АКТГ-эктопированным синдромом и опухолями надпочечников показатели выведения ГКС не изменяются. В отдельных случаях при АКТГ-эктопированном синдромеони не изменяются даже при приеме 32 мг Дексаметазона в сут.

Капли для глаз предназначены для местного применения. При сильном воспалении в первые сутки-двое лечения в конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 кап. через каждые 2 ч. Далее интервалы между инстилляциями удлиняют до 4-6 ч.

Для профилактики развития воспаления в первые 24 ч после травмы или операции больному закапывают 4 р./сут. по 1-2 капли, далее лечение продолжают в той же дозе, но с меньшей кратностью применений (обычно процедуру повторяют 3 р./сут.). Курс длится 14 дней.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertise

В качестве альтернативы каплям может использоваться мазь с Дексаметазоном. Ее выдавливают 1-1,5-сантиметровой полоской и закладывают за нижнее веко. Кратность процедур — 2-3 в течение дня. Можно сочетать применение мази и капель (например, капли днем, а мазь — перед сном).

Для лечения отита препарат вводят в слуховой проход больного уха 2-3 р./сут. по 3-4 капли.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Мужской журнал